Der klinische Nutzen von Agonist-Antagonist-Analgetika bei akuten Schmerzen

Die Opioid-Agonist-Antagonisten sind eine heterogene Gruppe von Wirkstoffen, die eine ausreichende Analgesie zur Behandlung mäßiger bis starker akuter Schmerzen bewirken können. Pentazocin, Butorphanol und Nalbuphin erzeugen subjektive Wirkungen, die sich von denen des Morphins deutlich unterscheiden. Die fehlende Stimmungsaufhellung und gelegentliche Dysphorie können zu einer geringeren Akzeptanz bei den Patienten beitragen, aber alle diese Analgetika sind wesentlich sicherer als die reinen Agonisten. Bei Dosen im therapeutischen Bereich ist es unwahrscheinlich, dass bei den meisten Patienten eine gefährliche Atemdepression auftritt. Andere Opioid-Nebenwirkungen wie Übelkeit, Verstopfung und Gallenkrampf scheinen ebenfalls seltener aufzutreten. Der mu-Partialagonist Buprenorphin weist viele der Sicherheitsvorteile der älteren Medikamente auf, und seine subjektiven Wirkungen scheinen eher morphinähnlich zu sein. Es ist nicht klar, ob Mu-Partialagonisten echte klinische Vorteile gegenüber Analgetika vom Kappa-Typ haben. Alle diese Medikamente sind Opioidantagonisten und können bei Personen, die zuvor in erheblichem Umfang Opiate eingenommen haben, eine Abstinenz herbeiführen. Weder die absolute Potenz noch das Verhältnis von Agonisten- zu Antagonisteneffekt sind Prädiktoren für die therapeutische Nützlichkeit. Mit den Agonisten-Antagonisten gibt es inzwischen eine enorme klinische Erfahrung. In vielen, aber nicht allen klinischen Situationen sind sie eine akzeptable Alternative zu den morphinähnlichen Medikamenten.