La utilidad clínica de los analgésicos agonistas-antagonistas en el dolor agudo

Los agonistas-antagonistas opiáceos son un grupo heterogéneo de compuestos capaces de proporcionar una analgesia suficiente para tratar el dolor agudo de moderado a intenso. La pentazocina, el butorfanol y la nalbufina producen efectos subjetivos muy diferentes a los de la morfina. La falta de elevación del estado de ánimo y la disforia ocasional pueden contribuir a un menor nivel de aceptación por parte de los pacientes, pero todos estos analgésicos son significativamente más seguros que los agonistas puros. Es poco probable que las dosis en el rango terapéutico produzcan niveles peligrosos de depresión respiratoria en la mayoría de los pacientes. Otros efectos secundarios de los opiáceos, como las náuseas, el estreñimiento y el espasmo biliar, también parecen ser menos frecuentes. El agonista parcial mu de la buprenorfina comparte muchas de las ventajas de seguridad de los fármacos más antiguos, y sus efectos subjetivos parecen ser más parecidos a los de la morfina. No está claro si los agonistas parciales mu tienen ventajas clínicas reales sobre los analgésicos de tipo kappa. Todos estos fármacos son antagonistas de los opiáceos y son capaces de precipitar la abstinencia en individuos con una importante exposición previa a los opiáceos. Ni la potencia absoluta ni la relación entre el efecto agonista y el antagonista son predictores de la utilidad terapéutica. Actualmente existe una enorme experiencia clínica con los agonistas-antagonistas. En muchas situaciones clínicas, aunque no en todas, son alternativas aceptables a los fármacos similares a la morfina.