Odontología de bolsillo

Capítulo 7:

Anestésicos locales para odontología

Paul A. Moore, DMD, PhD, MPH y Elliot V. Hersh, DMD, MS, PhD

Resumen

1 | Características químicas y propiedades anestésicas

Uno de los elementos más importantes del tratamiento del dolor en odontología es la capacidad de proporcionar una anestesia local eficaz. Los agentes anestésicos locales disponibles hoy en día proporcionan al profesional múltiples opciones para manejar eficazmente el dolor asociado a los procedimientos dentales.

Estos agentes son extremadamente seguros y cumplen la mayoría de las características de un anestésico local ideal. Todos ellos pueden administrarse con una irritación mínima de los tejidos, tienen una incidencia extremadamente baja de reacciones alérgicas, al tiempo que proporcionan inicios rápidos y duraciones adecuadas de anestesia quirúrgica.

Las características clínicas de los agentes anestésicos locales, como los tiempos de inicio, la potencia y la duración, pueden atribuirse a las diferencias en las propiedades químicas de sus estructuras moleculares:

– Cuanto más existe un anestésico en estado ionizado, más lento es su tiempo de inicio. Este es el caso de los anestésicos de éster en general. Por ejemplo, la procaína (Novacaína), con un pKa de 8,9, está ionizada en un 98% a un pH tisular normal de 7,4 y tiene un inicio muy lento.

– Las características de solubilidad en lípidos de un anestésico local predicen mejor la potencia. La procaína es uno de los anestésicos locales menos solubles en lípidos y menos potentes, mientras que la bupivacaína es muy soluble en lípidos y uno de los más potentes

– Las características de unión a proteínas son un determinante principal de la duración de la anestesia. La corta duración de la lidocaína y la larga duración de la bupivacaína se deben, en parte, a sus características de unión a proteínas claramente diferentes.

Así pues, está claro que la solubilidad lipídica, la ionización y las propiedades de unión a proteínas contribuyen a las características clínicas de los anestésicos locales. Sin embargo, factores como el lugar de la inyección, la inclusión de un vasoconstrictor, la concentración y el volumen del fármaco inyectado, y las propiedades vasodilatadoras inherentes al anestésico, también influyen en el rendimiento clínico de un anestésico local.

2 | Propiedades farmacológicas de los anestésicos locales de amida

Debido a sus propiedades químicas y anestésicas superiores, a las reacciones alérgicas raramente notificadas y a los excelentes perfiles de seguridad, actualmente sólo se formulan anestésicos de amida en cartuchos dentales para inyección.

Clorhidrato de lidocaína (formulado como lidocaína al 2% con epinefrina 1:100.000 y lidocaína al 2% con epinefrina 1:50.000)

La lidocaína, el primer anestésico amídico, se introdujo en la práctica dental en la década de 1950 y se ha convertido en uno de los anestésicos locales dentales más populares en Estados Unidos. Además de tener una excelente eficacia anestésica, la lidocaína tiene una alergenicidad limitada.

La lidocaína al 2% con epinefrina 1:100.000 se considera el estándar de oro a la hora de evaluar la eficacia y seguridad de los anestésicos más recientes. La formulación de epinefrina 1:50.000 se emplea para la inyección por infiltración cuando se requiere una hemostasia adicional.

Hidrocloruro de mepivacaína (Formulado como mepivacaína al 3% simple y mepivacaína al 2% 1:20.000 levonordefrina)

La mepivacaína ocupa un lugar importante en la anestesia dental porque tiene propiedades vasodilatadoras mínimas y, por lo tanto, puede proporcionar una anestesia local profunda sin requerir un vasoconstrictor como la epinefrina o la levonordefrina. La disponibilidad de una formulación al 3% que no contiene un vasoconstrictor es una valiosa adición al arsenal del dentista.

Hidrocloruro de prilocaína (Formulado como prilocaína al 4% simple y prilocaína al 4% con epinefrina 1:200.000)

De forma similar a la mepivacaína, la prilocaína no es un potente vasodilatador y puede proporcionar una excelente anestesia oral, ya sea con o sin un vasoconstrictor. La formulación que contiene epinefrina tiene características anestésicas similares a la lidocaína al 2% 1:100.000 de epinefrina. Uno de los productos metabólicos de la prilocaína (toluidina) se ha asociado con el desarrollo de metahemoglobinemia.

Clorhidrato de articaína (formulado como articaína al 4% con epinefrina 1:100.000 y articaína al 4% con epinefrina 1:200.000)

La estructura molecular de la amida del anestésico local articaína es algo única, ya que contiene un anillo de tiofeno (que contiene azufre). Los estudios que evalúan la anestesia de bloqueo mandibular y de infiltración maxilar, han encontrado generalmente que los tiempos de inicio, la duración y la profundidad anestésica de las formulaciones de articaína son comparables a la lidocaína al 2% con epinefrina 1:100.000.

Existe una literatura de investigación clínica en desarrollo que apoya las propiedades de difusión superiores de la articaína y que la anestesia puede inducirse posiblemente tras la infiltración bucal en la mandíbula.

Hidrocloruro de bupivacaína (formulado como bupivacaína al 0,5% con 1:200.000 de epinefrina)

El anestésico local amida de acción prolongada bupivacaína ha encontrado un lugar importante en el arsenal de los dentistas. La bupivacaína es el único agente anestésico local de acción prolongada formulado en un cartucho dental. En comparación con los anestésicos locales de acción corta, se ha demostrado que la anestesia prolongada de los tejidos blandos y el periostio de la bupivacaína limita el dolor postoperatorio. Esta característica clínica es un activo valioso en el manejo general del dolor quirúrgico y postoperatorio asociado al cuidado dental.

Se aconseja precaución especialmente en niños debido a los efectos anestésicos prolongados asociados con la mordedura de labios y los traumatismos.

Los ensayos clínicos han demostrado que la bupivacaína, al tener un pKa de 8.1, tiene un tiempo de inicio ligeramente más lento que los anestésicos de amida convencionales.

Una estrategia combinada para el manejo del dolor postoperatorio utilizando un analgésico antiinflamatorio no esteroideo como el ibuprofeno o el naproxeno, antes o inmediatamente después de la cirugía en combinación con un anestésico de acción prolongada después de la cirugía, puede limitar la necesidad de un analgésico opioide.

* Ver la monografía del medicamento para los agentes anestésicos locales al final del capítulo.

** Los medicamentos que tienen la clasificación de categoría de embarazo «C» deben utilizarse con precaución durante el embarazo.

3 | Reacciones adversas asociadas a los anestésicos locales

Metahemoglobinemia

Hay dos agentes anestésicos locales utilizados en odontología que, según se informa, inducen metahemoglobinemia. El primer agente es el anestésico local tópico benzocaína y el segundo agente es el anestésico local inyectable (y tópico) prilocaína. El mecanismo de acción es que ambos anestésicos oxidan la hemoglobina a metahemoglobina. A medida que el nivel de metahemoglobina sigue aumentando en la sangre, se desarrolla una cianosis y aparecen síntomas adicionales con la posibilidad de progresar hasta la inconsciencia y la muerte. Este fenómeno se produce invariablemente con una dosis excesiva de cualquiera de los dos agentes. Afortunadamente, los tratamientos de la metahemoglobinemia con azul de metileno suelen ser eficaces.

Reacciones de toxicidad sistémica por exceso de anestésicos locales

Cuando se administran dosis excesivas de cualquiera de estos anestésicos locales, se han notificado reacciones excitatorias del sistema nervioso central (SNC), como temblores, contracciones musculares, escalofríos y convulsiones clónicas-tónicas. Se cree que estas reacciones excitatorias iniciales se deben a un bloqueo selectivo de las pequeñas neuronas inhibidoras del sistema límbico del SNC. Independientemente de que esta reacción excitatoria inicial sea aparente o no, a continuación se produce una depresión generalizada del SNC con síntomas de sedación, somnolencia, letargo y depresión respiratoria potencialmente mortal si las concentraciones sanguíneas del agente anestésico local siguen aumentando. También puede producirse una bradicardia grave debido a la capacidad de los anestésicos locales de bloquear los canales de sodio en el corazón. El cumplimiento de las pautas de dosificación de los anestésicos locales es la primera y más importante estrategia para prevenir este evento adverso. Los cálculos de dosificación utilizados para evitar reacciones sistémicas a los anestésicos locales dependen del agente administrado y del peso corporal del paciente (Tabla 2).

Reacciones de toxicidad debidas a un exceso de vasoconstrictores

La epinefrina y la levonordefrina son los dos vasoconstrictores formulados con los agentes anestésicos locales en los cartuchos dentales. El uso de un vasoconstrictor puede mejorar la seguridad de la formulación al ralentizar la absorción sistémica del anestésico local y disminuir los niveles sanguíneos máximos del anestésico. La estimulación del sistema cardiovascular es mínima tras la inyección submucosa de uno o dos cartuchos de anestésico que contienen epinefrina o levonordefrina. Sin embargo, cuando se administran cantidades excesivas de estos vasoconstrictores, o cuando se administran inadvertidamente por vía intravascular, puede producirse una estimulación cardiovascular, con aumentos clínicamente significativos de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. El uso de formulaciones anestésicas que no contengan o contengan cantidades limitadas de vasoconstrictores, la utilización de una técnica de inyección lenta y la aspiración cuidadosa y repetida son recomendaciones comunes para evitar la rápida absorción sistémica de la epinefrina y la levonordefrina.

Aunque los vasoconstrictores están raramente contraindicados, la potencial estimulación del sistema cardiovascular después de las inyecciones intravasculares debe guiar a los odontólogos a evitar, si es posible, las formulaciones que contengan vasoconstrictores en poblaciones con compromiso cardiovascular. Una recomendación habitual, cuando se requiere un vasoconstrictor para un tratamiento odontológico y cuando existen antecedentes médicos que sugieren la necesidad de precaución, es limitar la dosis de epinefrina a 0,04 mg (véase la sección 2 para información específica para niños). Esto puede conseguirse limitando el total de anestésicos utilizados a: un cartucho de un anestésico que contenga 1:50.000 de epinefrina, dos cartuchos de un anestésico que contenga 1:100.000 de epinefrina, o cuatro cartuchos de un anestésico que contenga 1:200.000 de epinefrina.

* epi = epinefrina; levo = levonordefrina

† El volumen de un cartucho dental se aproxima a 1,8 mL

‡ 1:100.000 epi = 0,01 mg/mL; Un cartucho de 1.8 mL de cartucho contiene 0,018 mg de epi

§ Dosis máxima recomendada (MRD); 1,0 kg = 2,2 lbs; 70 kg de adulto = 150 lbs

¶ La dosis máxima recomendada (MRD) de epinefrina para un adulto sano es de 0,2 mg. El número máximo de cartuchos para un adulto que recibe lidocaína al 2% 1:100.000 o epinefrina 1:50.000 se basa en el máximo de 0,2 mg de epinefrina en estas formulaciones.

4 | Anestésicos tópicos para odontología

La aplicación profesional de anestésicos locales tópicos es una valiosa adición al arsenal de control del dolor de un dentista, proporcionando anestesia de superficie que puede mitigar las molestias de la inserción de agujas anestésicas, así como el dolor de las lesiones de los tejidos blandos, procedimientos gingivales y periodontales menores y posiblemente pequeñas biopsias. Cuando se aplican en cantidades dosificadas en la mucosa oral, los anestésicos tópicos tienen una absorción limitada y los informes de reacciones adversas son raros y suelen limitarse a reacciones alérgicas localizadas.