Praziquantal
Introducción
El praziquantel es un antihelmíntico sistémico utilizado principalmente para tratar las infecciones por gusanos. Actualmente es el fármaco más eficaz para el tratamiento de la esquistosomiasis. Desarrollado originalmente para aplicaciones veterinarias, para los seres humanos es un fármaco eficaz y de bajo coste con efectos secundarios leves. Suele tomarse por vía oral en forma de comprimidos. La etimología del nombre del medicamento es p(y)razi(ne), uno de sus componentes (del alemán Pyrazin, mezcla de Pyridin, piridina y Azin, azina) + qu(inoline) + ant(h)el(mintic) (AmericanHeritage Dictionary).
Estructura
Praziquantel es 2-(ciclohexilcarbonil)-1,2,3,6,7,11b-hexahidro-4H-pirazinoisoquinolina-4-ona. Es un polvo cristalino de color blanco a casi blanco de sabor amargo, que funde a 136-140°C con descomposición. Es estable en condiciones normales y es prácticamente insoluble en agua, poco soluble en etanol y soluble en disolventes orgánicos como el cloroformo y el dimetilsulfóxido. El praziquantel posee un centro asimétrico en la posición 11b (asterisco). El preparado comercial es un racemato compuesto por partes iguales de los isómeros «levo» R(-) y «dextro» S(+). Sólo el (-)-enantiómero está dotado de actividad antischistosomal.
http://parasitology.informatik.uni-wuerzburg.de
Historia
Las actividades anticésteticas y antitrematodicas en animales del praziquantel, y los primeros estudios en humanos se comunicaron a finales de la década de 1970. En estrecha colaboración con la Organización Mundial de la Salud, se realizaron los primeros ensayos clínicos en zonas endémicas de esquistosomiasis. Todos estos ensayos, así como los numerosos posteriores, tuvieron un gran éxito e identificaron claramente a la praziquantela como el fármaco de elección para el tratamiento de la esquistosomiasis. En 1983, la empresa coreana Shin Poong desarrolló un nuevo método para la síntesis del praziquantel y obtuvo una patente de proceso para su producto. Esto inició una competencia en el mercado que se tradujo rápidamente en una notable reducción de los precios. En 1987, EIPICO comenzó a producir praziquantel en Egipto bajo licencia de Shin Poong. Pronto le siguieron otros productores en varios países. (Fuente).
Mecanismo de acción
El praziquantel actúa provocando espasmos severos y parálisis de los músculos de los gusanos. Esta parálisis está acompañada -y probablemente causada- por un rápido influjo de Ca 2+ en el interior del esquistosoma. Las alteraciones morfológicas son otro efecto temprano del praziquantel. Las alteraciones morfológicas van acompañadas de una mayor exposición de los antígenos del esquistosoma en la superficie del parásito. Los gusanos se destruyen completamente en el intestino o se eliminan en las heces. Una peculiaridad interesante del praziquantel es que es relativamente ineficaz contra los esquistosomas juveniles. Aunque inicialmente es eficaz, la eficacia contra los esquistosomas disminuye hasta alcanzar un mínimo a las 3-4 semanas. La eficacia vuelve a aumentar hasta que vuelve a ser totalmente eficaz a las 6-7 semanas.
Indicaciones (otras enfermedades)
Praziquantel se utiliza como tratamiento para todas las variedades de esquistosoma. Además, se utiliza para tratar cestodos y trematodos humanos y animales. Los cestodos humanos comunes, o tenias, incluyen Taenia solium y Diphyllobothriumlatum. Los trematodos humanos más comunes son Clonorchis sinensis y Opisthorchis viverrini.
Siga los enlaces para acceder a la información de los CDC sobre cada parásito y la enfermedad que causa.
La página principal de la División de Enfermedades Parasitarias de los CDC está en http://www.dpd.cdc.gov/DPDx/
Dosificación
Tapeworm animal
– Gatos y gatitos de más de 6 semanas de edad. Tabletsnormally contain 23 mg.
4 lbsand under give 1/2 tablet;
5-11 lbs give 1 tablet;
over11 lbs give 1.5 tablets.
– Dog andpuppies 4+ weeks old. Tablets normallycontain 34 mg.
5 lbs and under give1/2 tablet;
6-10 lbs give 1tablet;
11-15 lbs give 1.5tablets;
16-30 lbs give 2tablets;
31-45 lbs give 3tablets;
46-60 lbs give 4tablets;
over 60 lbs give 5tablets maximum.
All following dosages are for adults and children 4 orolder.
Schistosomiasis
– 40-60mg/kg as a single dose.
OR
– 3 doses of 20 mg/kg on one day atintervals of 4-6 hours.
Trematodes (clonorchiasis andopisthorchiasis)
– 3 dosesof 25 mg/kg for 3 days.
Cestodes
– single low dose.
Neurocysticeriasis
– 50mg/kg/day for 15 days.
Drug Interactions
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Praziquantel |
Albendazole |
Increased plasma concentration of active metabolite of albendazole |
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Praziquantel |
Carbamazepine |
Plasma-praziquantel concentration reduced |
|
Praziquantel |
Chloroquine |
Plasma-praziquantel concentration possibly reduced |
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Praziquantel |
Dexamethasone |
Plasma-praziquantel concentration reduced |
|
Praziquantel |
Phenytoin |
Plasma-praziquantel concentration reduced |
Source: WHO Essential MedicinesLibrary (Search for praziquantel).
Cost
Each tablet is 600 mg
Supplier Prices
|
Source |
Package |
Package Price |
Unit Price |
|
|
IDA |
500 Tab-cap (Tablets) |
$ 40.28 |
0.0806/Tab-cap |
|
|
JMS |
500 Tab-cap (Tablets) |
$ 48.85 |
0.0977/Tab-cap |
|
|
MISSION |
500 Tab-cap (Tablets) |
$ 55.01 |
0.1100/Tab-cap |
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MEDS |
100 Tab-cap (Tablets) |
$ 11.29 |
0.1129/Tab-cap |
|
|
DURBIN |
1000 Tab-cap (Tablets) |
$ 117.71 |
0.1177/Tab-cap |
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|
ACTION |
250 Tab-cap (Tablets) |
$ 32.40 |
0.1296/Tab-cap |
|
|
ORBI |
100 Tab-cap (Tablets) |
$ 16.10 |
0.1610/Tab-cap |
Agency Prices
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Source |
Package |
Package Price |
Unit Price |
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YEMEN |
500 Tab-cap (Tablets) |
$ 46.39 |
0.0928 /Tab-cap |
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SENEGAL |
1 Tab-cap (Tablet) |
$ 0.09 |
0.0948 /Tab-cap |
||
|
MEMS |
100 Tab-cap (Tablets) |
$ 11.70 |
0.1170 /Tab-cap |
||
|
NAMIBIA |
100 Tab-cap (Tablets) |
$ 18.69 |
0.1869 /Tab-cap |
figures from ERC:Guía Internacional de Indicadores de Precios de Medicamentos (2004)
(consultar http://erc.msh.orgfor precios más actualizados)
Fabricantes
El praziquantel fue comercializado inicialmente (y todavía lo es) por Bayer bajo el nombre de Biltricide para uso humano y bajo el nombre de Droncit para uso veterinario. En la actualidad existen otras marcas con distintos nombres en diferentes países, como Distocide (Shin Poong, EIPICO), Bilharzid (Pharco, Egipto) y Prazitel (Cosmos, Kenia). (Fuente).
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes incluyen molestias abdominales, náuseas, vómitos, malestar, dolor de cabeza, mareos, somnolencia y sangrado rectal. Los efectos secundarios más raros incluyen reacciones de hipersensibilidad, como fiebre, prurito y eosinofilia (puede deberse a parásitos muertos y moribundos) (WHOEMLib).
Recuerde que pueden producirse reacciones individuales y póngase en contacto con su médico si experimenta un efecto secundario que no aparezca en esta lista.
Resistencia
Se ha indicado la existencia de cepas resistentes en Egipto y Senegal. Sin embargo, la aparente resistencia podría ser el resultado de la extraña eficacia del praziquantel y las altas tasas de reinfección. Un artículo del año 2000 en el sitio web de los CDC predijo que faltaban 10 años para la aparición de una cepa resistente en Kenia. Las cepas resistentes todavía no son muy resistentes o no están muy extendidas. Lo más probable es que cualquier cepa resistente generalizada surja en las zonas altamente endémicas de África.