L’utilité clinique des analgésiques agonistes-antagonistes dans la douleur aiguë

Les agonistes-antagonistes opioïdes constituent un groupe hétérogène de composés capables de fournir une analgésie suffisante pour traiter une douleur aiguë modérée à sévère. La pentazocine, le butorphanol et la nalbuphine produisent des effets subjectifs assez différents de ceux de la morphine. L’absence d’élévation de l’humeur et la dysphorie occasionnelle peuvent contribuer à une moindre acceptation par les patients, mais tous ces analgésiques sont nettement plus sûrs que les agonistes purs. Il est peu probable que des doses situées dans la fourchette thérapeutique produisent des niveaux dangereux de dépression respiratoire chez la plupart des patients. Les autres effets secondaires des opioïdes, tels que les nausées, la constipation et les spasmes biliaires, semblent également moins fréquents. La buprénorphine, un agoniste partiel mu, partage bon nombre des avantages de sécurité des médicaments plus anciens, et ses effets subjectifs semblent plus proches de ceux de la morphine. Il n’est pas certain que les agonistes partiels mu présentent de réels avantages cliniques par rapport aux analgésiques de type kappa. Tous ces médicaments sont des antagonistes des opiacés et sont capables de précipiter l’abstinence chez les personnes ayant déjà été exposées de manière significative aux opiacés. Ni la puissance absolue ni le rapport entre l’effet agoniste et antagoniste ne sont des indicateurs de l’utilité thérapeutique. L’expérience clinique des agonistes-antagonistes est désormais très vaste. Dans de nombreuses situations cliniques, mais pas dans toutes, ils constituent des alternatives acceptables aux médicaments de type morphine.