Pocket Dentistry

Chapitre 7:

Les anesthésiques locaux pour la dentisterie

Paul A. Moore, DMD, PhD, MPH et Elliot V. Hersh, DMD, MS, PhD

Overview

1 | Caractéristiques chimiques et propriétés anesthésiques

L’un des éléments les plus importants de la gestion de la douleur en dentisterie est la capacité à fournir une anesthésie locale efficace. Les agents anesthésiques locaux disponibles aujourd’hui offrent au praticien de multiples options pour gérer efficacement la douleur associée aux procédures dentaires.

Ces agents sont extrêmement sûrs et remplissent la plupart des caractéristiques d’un anesthésique local idéal. Ils peuvent tous être administrés avec une irritation minimale des tissus, ont une incidence extrêmement faible de réactions allergiques, tout en fournissant des temps d’apparition rapides et des durées adéquates d’anesthésie chirurgicale.

Les caractéristiques cliniques des agents anesthésiques locaux, telles que les temps d’apparition, la puissance et la durée, peuvent être attribuées aux différences de propriétés chimiques de leurs structures moléculaires :

– Plus un anesthésique existe à l’état ionisé, plus son temps d’apparition est lent. C’est le cas des anesthésiques esters en général. Par exemple, la procaïne (Novacain), dont le pKa est de 8,9, est ionisée à 98 % à un pH tissulaire normal de 7,4 et son délai d’action est très lent.

– Les caractéristiques de solubilité lipidique d’un anesthésique local sont les plus prédictives de sa puissance. La procaïne est l’un des anesthésiques locaux les moins liposolubles et les moins puissants alors que la bupivacaïne est très liposoluble et l’un des plus puissants

– Les caractéristiques de liaison aux protéines sont un déterminant principal de la durée de l’anesthésie. La courte durée de la lidocaïne et la longue durée de la bupivacaïne sont dues, en partie, à leurs caractéristiques de liaison aux protéines nettement différentes.

Il est donc clair que la solubilité lipidique, l’ionisation et les propriétés de liaison aux protéines contribuent aux caractéristiques cliniques des anesthésiques locaux. Cependant, des facteurs tels que le site d’injection, l’inclusion d’un vasoconstricteur, la concentration et le volume du médicament injecté et les propriétés vasodilatatrices inhérentes de l’anesthésique, influencent également la performance clinique d’un anesthésique local.

2 | Propriétés pharmacologiques des anesthésiques locaux amides

En raison de leurs propriétés chimiques et anesthésiques supérieures, de leurs réactions allergènes rarement signalées et de leurs excellents profils de sécurité, seuls les anesthésiques amides sont actuellement formulés en cartouches dentaires pour injection.

Chlorhydrate de lidocaïne (Formulé sous forme de lidocaïne à 2 % avec de l’adrénaline 1:100 000 et de lidocaïne à 2 % avec de l’adrénaline 1:50 000)

La lidocaïne, le premier anesthésique amide, a été introduite dans la pratique dentaire dans les années 1950 et est devenue l’un des anesthésiques locaux dentaires les plus populaires aux États-Unis. En plus d’avoir une excellente efficacité anesthésique, la lidocaïne présente une allergénicité limitée.

La lidocaïne à 2 % avec de l’épinéphrine 1:100 000 est considérée comme l’étalon-or lors de l’évaluation de l’efficacité et de la sécurité des nouveaux anesthésiques. La formulation à 1:50 000 d’épinéphrine est employée pour l’injection par infiltration lorsqu’une hémostase supplémentaire est nécessaire.

Chlorhydrate de mépivacaïne (Formulé sous forme de mépivacaïne ordinaire à 3 % et de mépivacaïne à 2 % 1:20 000 lévonordefrin)

La mépivacaïne occupe une place importante dans l’anesthésie dentaire car elle possède des propriétés vasodilatatrices minimales et peut donc fournir une anesthésie locale profonde sans nécessiter un vasoconstricteur comme l’épinéphrine ou le lévonordefrin. La disponibilité d’une formulation à 3 % ne contenant pas de vasoconstricteur est un ajout précieux à l’arsenal du dentiste.

Chlorhydrate de prilocaïne (Formulé sous forme de prilocaïne 4 % nature et de prilocaïne 4 % avec épinéphrine 1:200 000)

Similaire à la mépivacaïne, la prilocaïne n’est pas un vasodilatateur puissant et peut fournir une excellente anesthésie orale avec ou sans vasoconstricteur. La formulation contenant de l’épinéphrine présente des caractéristiques anesthésiques similaires à celles de la lidocaïne à 2 % 1:100 000 épinéphrine. L’un des produits métaboliques de la prilocaïne (toluidine) a été associé au développement de la méthémoglobinémie.

Chlorhydrate d’articaïne (Formulé sous forme d’articaïne à 4 % avec 1:100 000 d’épinéphrine et d’articaïne à 4 % avec 1:200 000 d’épinéphrine)

La structure moléculaire de l’anesthésique local amide articaïne est quelque peu unique, contenant un cycle thiophène (contenant du soufre). Des études évaluant le bloc mandibulaire et l’anesthésie par infiltration maxillaire, ont généralement trouvé que les délais d’apparition, la durée et la profondeur anesthésique des formulations d’articaïne étaient comparables à la lidocaïne à 2% avec de l’épinéphrine 1:100 000.

Il existe une littérature de recherche clinique en développement soutenant les propriétés de diffusion supérieures d’articaïne et le fait que l’anesthésie peut être éventuellement induite après une infiltration buccale dans la mandibule.

Chlorhydrate de bupivacaïne (Formulé sous forme de bupivacaïne 0,5 % 1:200 000 épinéphrine)

La bupivacaïne, anesthésique local amide à action prolongée, a trouvé une place importante dans l’arsenal des dentistes. La bupivacaïne est le seul agent anesthésique local à action prolongée formulé dans une cartouche dentaire. Par rapport aux anesthésiques locaux à courte durée d’action, il a été démontré que l’anesthésie prolongée des tissus mous et du périoste par la bupivacaïne limite la douleur postopératoire. Cette caractéristique clinique est un atout précieux dans la prise en charge globale de la douleur chirurgicale et postopératoire associée aux soins dentaires.

La prudence est de mise notamment chez les enfants en raison des effets anesthésiques prolongés associés à la morsure des lèvres et aux traumatismes.

Des essais cliniques ont montré que la bupivacaïne, ayant un pKa de 8.1, a un temps d’action légèrement plus lent que les anesthésiques amides conventionnels.

Une stratégie combinée de gestion de la douleur postopératoire utilisant un analgésique anti-inflammatoire non stéroïdien tel que l’ibuprofène ou le naproxène, avant ou immédiatement après la chirurgie en combinaison avec un anesthésique à longue durée d’action après la chirurgie, peut limiter le besoin d’analgésique opioïde.

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* Voir la monographie des anesthésiques locaux à la fin du chapitre.

** Les médicaments dont la catégorie de grossesse est  » C  » doivent être utilisés avec prudence pendant la grossesse.

3 | Effets indésirables associés aux anesthésiques locaux
Méthémoglobinémie

Il existe deux agents anesthésiques locaux utilisés en dentisterie qui induiraient une méthémoglobinémie. Le premier agent est l’anesthésique local topique benzocaïne et le second agent est l’anesthésique local injectable (et topique) prilocaïne. Le mécanisme d’action est que ces deux anesthésiques oxydent l’hémoglobine en méthémoglobine. Au fur et à mesure que le taux de méthémoglobine continue d’augmenter dans le sang, une cyanose se développe et d’autres symptômes apparaissent, avec un risque d’évolution vers la perte de conscience et la mort. Ce phénomène se produit invariablement en cas de dose excessive de l’un ou l’autre agent. Heureusement, les traitements de la méthémoglobinémie utilisant le bleu de méthylène sont généralement efficaces.

Réactions de toxicité systémique dues à une dose excessive d’anesthésique local

Lorsque des doses excessives de l’un de ces anesthésiques locaux sont administrées, des réactions excitatrices du système nerveux central (SNC), telles que des tremblements, des contractions musculaires, des frissons et des convulsions cloniques-toniques ont été rapportées. On pense que ces réactions excitatrices initiales sont dues à un blocage sélectif de petits neurones inhibiteurs dans le système limbique du SNC. Que cette réaction excitatrice initiale soit apparente ou non, une dépression généralisée du SNC avec des symptômes de sédation, de somnolence, de léthargie et de dépression respiratoire potentiellement mortelle suit si les concentrations sanguines de l’agent anesthésique local continuent à augmenter. Une bradycardie sévère peut également survenir en raison de la capacité des anesthésiques locaux à bloquer les canaux sodiques du cœur. Le respect des directives de dosage des anesthésiques locaux est la première et la plus importante stratégie pour prévenir cet effet indésirable. Les calculs de dosage utilisés pour éviter les réactions systémiques aux anesthésiques locaux dépendent de l’agent administré et du poids corporel du patient (tableau 2).

Réactions toxiques dues à un excès de vasoconstricteurs

L’épinéphrine et la lévonordefrine sont les deux vasoconstricteurs formulés avec les agents anesthésiques locaux dans les cartouches dentaires. L’utilisation d’un vasoconstricteur peut améliorer la sécurité de la formulation en ralentissant l’absorption systémique de l’anesthésique local et en diminuant le pic sanguin de l’anesthésique. La stimulation du système cardiovasculaire est minime après l’injection sous-muqueuse d’une ou deux cartouches d’anesthésique contenant de l’épinéphrine ou de la lévonordefrine. Cependant, lorsque des quantités excessives de ces vasoconstricteurs sont administrées, ou lorsqu’elles sont administrées par inadvertance par voie intravasculaire, une stimulation cardiovasculaire, avec des augmentations cliniquement significatives de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque, peut se produire. L’utilisation de formulations anesthésiques ne contenant pas ou peu de vasoconstricteurs, l’utilisation d’une technique d’injection lente et l’aspiration soigneuse et répétée sont des recommandations courantes pour prévenir l’absorption systémique rapide de l’épinéphrine et de la lévonordefrine.

Bien que les vasoconstricteurs soient rarement contre-indiqués, la stimulation potentielle du système cardiovasculaire suite à des injections intravasculaires doit guider les praticiens dentaires à éviter si possible les formulations contenant des vasoconstricteurs dans les populations compromises sur le plan cardiovasculaire. Une recommandation courante, lorsqu’un vasoconstricteur est nécessaire pour un traitement dentaire et que les antécédents médicaux suggèrent un besoin de prudence, est de limiter la dose d’épinéphrine à 0,04 mg (voir section 2 pour les informations spécifiques aux enfants). Ceci peut être réalisé en limitant le total des anesthésiques utilisés à : une cartouche d’un anesthésique contenant 1:50 000 d’épinéphrine, deux cartouches d’un anesthésique contenant 1:100 000 d’épinéphrine ou quatre cartouches d’un anesthésique contenant 1:200 000 d’épinéphrine.

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* épi = épinéphrine ; levo = lévonordefrine

† Le volume d’une cartouche dentaire est approximativement de 1,8 mL

‡ 1:100 000 épi = 0,01 mg/mL ; Une cartouche de 1.8 mL de cartouche contient 0,018 mg d’épi

§ Dose maximale recommandée (DMR) ; 1,0 kg = 2,2 lb ; adulte de 70 kg = 150 lb

¶ La dose maximale recommandée (DMR) d’épinéphrine pour un adulte en santé est de 0,2 mg. Le nombre maximal de cartouches pour un adulte recevant de la lidocaïne à 2 % 1:100 000 ou de l’épinéphrine 1:50 000 est basé sur le maximum de 0,2 mg d’épinéphrine dans ces formulations.

4 | Anesthésiques topiques pour la dentisterie

L’application professionnelle d’anesthésiques locaux topiques est un ajout précieux à l’arsenal de contrôle de la douleur du dentiste, fournissant une anesthésie de surface qui peut atténuer l’inconfort de l’insertion d’une aiguille anesthésique ainsi que la douleur des lésions des tissus mous, des procédures gingivales et parodontales mineures et éventuellement des petites biopsies. Lorsqu’ils sont appliqués en quantités dosées sur la muqueuse buccale, les anesthésiques topiques ont une absorption limitée et les rapports d’effets indésirables sont rares et généralement limités à des réactions allergiques localisées.

. Formulations

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Tableau 3. Anesthésie locale topique

Agent anesthésique

Formulations topiques

Primary Indications

Lidocaine

Brand name:

Lidocaine Ointment

spray, gel, or ointment