Récepteur
Récepteur, molécule, généralement une protéine, qui reçoit des signaux pour une cellule. Les petites molécules, comme les hormones à l’extérieur de la cellule ou les seconds messagers à l’intérieur de la cellule, se lient étroitement et spécifiquement à leurs récepteurs. La liaison est un élément critique pour effectuer une réponse cellulaire à un signal et est influencée par la capacité d’une cellule à n’exprimer que certains gènes de récepteurs.
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Les molécules qui se lient aux récepteurs, appelés ligands, peuvent fonctionner comme des agonistes, qui stimulent le récepteur pour transmettre des informations de signal, ou comme des antagonistes, qui inhibent, ou empêchent, le récepteur de transmettre des informations. Les antagonistes peuvent entrer en compétition avec les agonistes et ainsi bloquer l’action d’un agoniste. En tant qu’agents thérapeutiques, les agonistes et les antagonistes se sont avérés utiles. Par exemple, l’hormone adrénaline (épinéphrine) augmente la pression sanguine en activant les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui provoque la constriction des vaisseaux sanguins. En revanche, les antagonistes appelés bêta-bloquants peuvent être utilisés comme médicaments pour abaisser la pression artérielle car ils inhibent les récepteurs, ce qui permet aux vaisseaux sanguins de se détendre.
Les cellules peuvent utiliser des récepteurs similaires pour des activités remarquablement divergentes. Par exemple, les récepteurs de l’histamine de type H1 dans les voies respiratoires contribuent aux symptômes d’allergie, tandis que les récepteurs de type H2 dans l’estomac favorisent la sécrétion d’acide. Dans les deux cas, les agents qui bloquent spécifiquement les récepteurs ont été des thérapies utiles.
Il existe de nombreuses molécules de récepteurs individuels différents, et ils peuvent être exprimés dans une variété innombrable de modèles. L’expression des récepteurs est essentielle pour déterminer comment les organismes interagissent avec leur environnement. Le sens de l’odorat (olfaction) repose sur la liaison de petites molécules présentes dans l’air (odorants) à des molécules réceptrices à la surface des cellules du nez. Le génome humain contient environ 1 000 gènes pour les récepteurs de type olfactif, qui sont exprimés dans les neurones sensoriels olfactifs. Bien que beaucoup de ces gènes soient inactifs, ce nombre est remarquablement élevé, puisqu’il représente environ 3 % du nombre total de gènes et révèle l’importance de l’odorat pour la condition physique dans l’évolution. Linda Buck et Richard Axel ont remporté le prix Nobel de physiologie ou de médecine en 2004 pour leurs recherches sur les récepteurs olfactifs.
Alors que de nombreux récepteurs se situent au niveau de la membrane cellulaire, exposant une surface extérieure pour fixer des molécules qui ne peuvent pas pénétrer dans la cellule, d’autres récepteurs sont situés à l’intérieur de la cellule et se lient aux hormones qui traversent la membrane cellulaire. Les récepteurs des hormones stéroïdes (par exemple, les œstrogènes) font partie de ce dernier groupe. Dans certains types de cancer du sein, les cellules cancéreuses sont stimulées dans leur croissance par l’action des œstrogènes. Dans ces cas, l’agent anticancéreux tamoxifène peut être efficace car il se lie au récepteur. Cependant, dans certains types de cancer du sein, les cellules n’expriment plus les récepteurs d’œstrogènes, et le tamoxifène est inefficace chez ces personnes. Par conséquent, la détermination du « statut des récepteurs » des cellules d’un cancer du sein est un élément clé du diagnostic. Le statut des récepteurs peut également influencer le diagnostic et le traitement de certains autres types de maladies humaines, comme la maladie d’Alzheimer.