Het klinisch nut van agonist-antagonist analgetica bij acute pijn

De opioïde agonist-antagonisten vormen een heterogene groep van verbindingen die in staat zijn voldoende analgesie te geven om matige tot ernstige acute pijn te behandelen. Pentazocine, butorfanol en nalbuphine veroorzaken subjectieve effecten die sterk verschillen van die van morfine. Het gebrek aan stemmingsstijging en occasionele dysforie kunnen bijdragen tot een lager niveau van aanvaarding door de patiënt, maar al deze analgetica zijn aanzienlijk veiliger dan de pure agonisten. Het is onwaarschijnlijk dat doses in het therapeutische bereik bij de meeste patiënten gevaarlijke niveaus van ademhalingsdepressie veroorzaken. Andere bijwerkingen van opioïden, zoals misselijkheid, constipatie en spasmen van de galwegen, lijken ook minder vaak voor te komen. De mu partiële agonist buprenorfine deelt veel van de veiligheidsvoordelen van de oudere middelen, en de subjectieve effecten lijken meer op die van morfine. Het is niet duidelijk of mu partiële agonisten echte klinische voordelen hebben ten opzichte van kappa-type analgetica. Al deze middelen zijn opioïd-antagonisten en kunnen abstinentie bespoedigen bij personen met een aanzienlijke voorafgaande blootstelling aan opiaten. Noch de absolute potentie, noch de verhouding tussen het agonistische en antagonistische effect zijn voorspellers voor het therapeutische nut. Er is nu een enorme hoeveelheid klinische ervaring opgedaan met de agonist-antagonisten. In veel, maar niet alle, klinische situaties zijn zij aanvaardbare alternatieven voor de morfine-achtige geneesmiddelen.