Interazioni farmacologiche tra Excedrin Emicrania e ibuprofene

GENERALMENTE EVITARE: L’effetto antipiastrinico e cardioprotettivo dell’aspirina a basso dosaggio può essere antagonizzato dalla co-somministrazione di alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). L’ibuprofene è stato specificamente coinvolto, e ci sono prove che altri, tra cui indometacina, naprossene e acido tiaprofenico possono anche interagire. Il meccanismo è l’inibizione competitiva della cicloossigenasi piastrinica da parte di alcuni FANS, che, a differenza dell’aspirina, si legano reversibilmente al sito attivo dell’enzima e causano una depressione temporanea piuttosto che persistente della formazione di trombossano e della funzione piastrinica dipendente dal trombossano. Prove inedite a dose singola con ibuprofene 400 mg indicano che l’interferenza con l’attività antipiastrinica dell’aspirina, misurata dai livelli di trombossano B2 (TXB2) e dagli studi di attivazione piastrinica, si verifica quando l’ibuprofene viene assunto entro 8 ore prima o 30 minuti dopo la somministrazione di aspirina a rilascio immediato. Uno studio ha dimostrato che l’effetto antipiastrinico dell’aspirina a basso dosaggio con rivestimento enterico è attenuato quando l’ibuprofene 400 mg viene dosato 2, 7 e 12 ore dopo l’aspirina. Al contrario, uno studio controllato con placebo non ha trovato alcuna riduzione clinicamente significativa dell’inibizione del TXB2 quando l’ibuprofene (400 mg tre volte al giorno) è stato co-somministrato con aspirina masticabile a rilascio immediato (81 mg una volta al giorno) per 10 giorni in volontari sani. Non ci sono studi di endpoint clinici condotti specificamente per valutare l’interazione. Uno studio retrospettivo su 7107 pazienti cardiopatici dimessi dagli ospedali tra il 1989 e il 1997 con prescrizioni di aspirina ha scoperto che quelli che assumevano anche ibuprofene avevano il doppio delle probabilità di morire durante il periodo di studio rispetto a quelli che assumevano aspirina da sola o con altri FANS o acetaminofene. Questo si traduce in 12 morti extra (3 morti legate al cuore) all’anno per ogni 1000 pazienti trattati. Un’analisi di sottogruppo da uno studio di 5 anni randomizzato, in doppio cieco e controllato con placebo sull’uso di 325 mg di aspirina a giorni alterni tra 22.071 medici maschi americani apparentemente sani. uomini con dati osservazionali prospettici sull’uso dei FANS hanno trovato che l’uso regolare (>= 60 giorni/anno) ma non intermittente (da 1 a 59 giorni/anno) dei FANS ha inibito i benefici clinici dell’aspirina sul primo infarto miocardico (MI). In particolare, gli utilizzatori regolari di FANS nel gruppo dell’aspirina avevano un rischio di MI maggiore di 2 volte, mentre gli utilizzatori regolari di FANS nel gruppo placebo avevano un rischio non significativamente ridotto di MI. Non c’era alcuna associazione tra l’uso intermittente di FANS e il successivo sviluppo di MI tra i destinatari di aspirina o placebo.
MONITORAGGIO: L’uso combinato di aspirina con FANS in generale può aumentare il potenziale di grave tossicità gastrointestinale (GI), tra cui infiammazione, sanguinamento, ulcerazione e perforazione. Farmacocineticamente, l’aspirina a dosaggi antinfiammatori o superiori ha dimostrato di diminuire le concentrazioni plasmatiche di molti FANS, compreso l’ibuprofene. Uno studio ha riportato una riduzione media del 56% dei livelli di ibuprofene durante la co-somministrazione di aspirina in sette pazienti con artrite reumatoide. Non è stato osservato alcun cambiamento nell’emivita di eliminazione dell’ibuprofene, il che suggerisce un effetto sull’assorbimento o sul legame proteico dell’ibuprofene piuttosto che sull’escrezione.
GESTIONE: I pazienti che ricevono aspirina a basso dosaggio per la cardioprotezione dovrebbero evitare l’uso regolare di ibuprofene e possibilmente di altri FANS. L’uso occasionale di ibuprofene è accettabile, dato che il rischio da qualsiasi attenuazione dell’effetto antipiastrinico dell’aspirina a basso dosaggio è probabilmente minimo dato l’effetto di lunga durata dell’aspirina sulle piastrine. Nei pazienti che ricevono aspirina a rilascio immediato (non enterica), possono essere usate dosi singole di ibuprofene 400 mg, ma non devono essere somministrate nelle 8 ore precedenti o 30 minuti dopo la dose di aspirina. Attualmente non ci sono raccomandazioni specifiche riguardo al dosaggio e ai tempi di somministrazione di una singola dose di ibuprofene in pazienti che ricevono aspirina a basso dosaggio con rivestimento enterico. Per i pazienti che richiedono una terapia di routine con FANS e aspirina concomitante a basse dosi, il diclofenac può essere una valida alternativa. Nello studio retrospettivo che implicava l’ibuprofene, 75 mg due volte al giorno di diclofenac a rilascio ritardato non hanno interferito con l’attività antipiastrinica dell’aspirina. Altre alternative non interferenti per il dolore includono acetaminofene, celecoxib, o analgesici narcotici. In ogni caso, si consiglia cautela ogni volta che l’aspirina è combinata con un FANS a causa del potenziale di tossicità gastrointestinale additiva. I pazienti devono essere avvisati di prendere i farmaci con il cibo e di segnalare immediatamente segni e sintomi di ulcerazione e sanguinamento gastrointestinale come dolore addominale, gonfiore, improvvisi capogiri, nausea, vomito, ematemesi, anoressia e melena.

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