L’utilità clinica degli analgesici agonisti-antagonisti nel dolore acuto

Gli oppioidi agonisti-antagonisti sono un gruppo eterogeneo di composti capaci di fornire un’analgesia sufficiente per trattare il dolore acuto da moderato a grave. Pentazocina, butorfanolo e nalbuphine producono effetti soggettivi molto diversi da quelli della morfina. La mancanza di elevazione dell’umore e la disforia occasionale possono contribuire a un livello inferiore di accettazione da parte del paziente, ma tutti questi analgesici sono significativamente più sicuri degli agonisti puri. È improbabile che dosi nel range terapeutico producano livelli pericolosi di depressione respiratoria nella maggior parte dei pazienti. Anche altri effetti collaterali degli oppioidi come nausea, costipazione e spasmo biliare sembrano essere meno frequenti. L’agonista mu parziale buprenorfina condivide molti dei vantaggi di sicurezza dei vecchi farmaci, e i suoi effetti soggettivi sembrano più simili alla morfina. Non è chiaro se gli agonisti mu parziali abbiano reali vantaggi clinici rispetto agli analgesici di tipo kappa. Tutti questi farmaci sono antagonisti degli oppioidi e sono in grado di precipitare l’astinenza in individui con una significativa esposizione precedente agli oppiacei. Né la potenza assoluta né il rapporto tra effetto agonista e antagonista sono predittori di utilità terapeutica. Esiste ora un’enorme quantità di esperienza clinica con gli agonisti-antagonisti. In molte situazioni cliniche, ma non in tutte, essi sono alternative accettabili ai farmaci simili alla morfina.