Pocket Dentistry

Capitolo 7:

Anestetici locali per l’odontoiatria

Paul A. Moore, DMD, PhD, MPH e Elliot V. Hersh, DMD, MS, PhD

Overview

1 | Caratteristiche chimiche e proprietà anestetiche

Uno degli elementi più importanti della gestione del dolore in odontoiatria è la capacità di fornire un’efficace anestesia locale. Gli agenti anestetici locali disponibili oggi forniscono al professionista molteplici opzioni per gestire efficacemente il dolore associato alle procedure dentistiche.

Questi agenti sono estremamente sicuri e soddisfano la maggior parte delle caratteristiche di un anestetico locale ideale. Tutti possono essere somministrati con un’irritazione minima dei tessuti, hanno un’incidenza estremamente bassa di reazioni allergiche, mentre forniscono un rapido inizio e una durata adeguata dell’anestesia chirurgica.

Le caratteristiche cliniche degli agenti anestetici locali come i tempi di inizio, la potenza e la durata, possono essere attribuite alle differenze nelle proprietà chimiche delle loro strutture molecolari:

– Più un anestetico esiste in uno stato ionizzato, più lento è il suo tempo di inizio. Questo è il caso degli anestetici esteri in generale. Per esempio, la procaina (Novacain), con un pKa di 8,9, è ionizzata al 98% a un pH normale del tessuto di 7,4 e ha un’insorgenza molto lenta.

– Le caratteristiche di solubilità lipidica di un anestetico locale predicono meglio la potenza. La procaina è uno degli anestetici locali meno liposolubili e meno potenti, mentre la bupivacaina è molto liposolubile e uno dei più potenti. La breve durata della lidocaina e la lunga durata della bupivacaina sono dovute, in parte, alle loro caratteristiche di legame proteico nettamente diverse.

È quindi chiaro che la solubilità lipidica, la ionizzazione e le proprietà di legame proteico contribuiscono alle caratteristiche cliniche degli anestetici locali. Tuttavia, anche fattori come il sito di iniezione, l’inclusione di un vasocostrittore, la concentrazione e il volume del farmaco iniettato e le proprietà vasodilatatorie intrinseche dell’anestetico influenzano la performance clinica di un anestetico locale.

2 | Proprietà farmacologiche degli anestetici locali amidici

A causa delle loro proprietà chimiche e anestetiche superiori, delle reazioni allergiche raramente riportate e degli eccellenti profili di sicurezza, solo gli anestetici amidici sono attualmente formulati in cartucce dentali per iniezione.

Cloridrato di lidocaina (formulato come 2% di lidocaina con 1:100.000 di epinefrina e 2% di lidocaina con 1:50.000 di epinefrina)

La lidocaina, il primo anestetico amidico, è stato introdotto nella pratica dentale negli anni 50 ed è diventato uno dei più popolari anestetici locali negli Stati Uniti. Oltre ad avere un’eccellente efficacia anestetica, la lidocaina ha un’allergenicità limitata.

La lidocaina al 2% con epinefrina 1:100.000 è considerata il gold standard quando si valuta l’efficacia e la sicurezza degli anestetici più recenti. La formulazione 1:50.000 di epinefrina viene impiegata per l’iniezione per infiltrazione quando è richiesta un’emostasi aggiuntiva.

Cloridrato di mepivacaina (Formulato come 3% di mepivacaina semplice e 2% di mepivacaina 1:20.000 levonordefrina)

La mepivacaina ha un posto importante nell’anestesia dentale perché ha proprietà vasodilatatrici minime e può quindi fornire un’anestesia locale profonda senza richiedere un vasocostrittore come l’epinefrina o la levonordefrina. La disponibilità di una formulazione al 3% che non contiene un vasocostrittore è una preziosa aggiunta all’armamentario del dentista.

Cloridrato di prilocaina (Formulato come prilocaina semplice al 4% e prilocaina al 4% con epinefrina 1:200.000)

Simile alla mepivacaina, la prilocaina non è un potente vasodilatatore e può fornire un’eccellente anestesia orale con o senza un vasocostrittore. La formulazione contenente epinefrina ha caratteristiche anestetiche simili alla lidocaina al 2% 1:100.000 epinefrina. Uno dei prodotti metabolici della prilocaina (toluidina) è stato associato allo sviluppo di metemoglobinemia.

Articaina cloridrato (formulata come articaina al 4% con epinefrina 1:100.000 e articaina al 4% con epinefrina 1:200.000)

La struttura molecolare dell’articaina anestetica locale amidica è in qualche modo unica, contenendo un anello tiofene (contenente zolfo). Gli studi che hanno valutato il blocco mandibolare e l’anestesia di infiltrazione mascellare, hanno generalmente trovato che i tempi di insorgenza, la durata e la profondità anestetica delle formulazioni di articaina sono paragonabili alla lidocaina al 2% con epinefrina 1:100.000.

C’è una letteratura di ricerca clinica in via di sviluppo che sostiene le proprietà di diffusione superiori dell’articaina e che l’anestesia può essere possibilmente indotta a seguito di infiltrazione buccale nella mandibola.

Bupivacaina cloridrato (formulata come bupivacaina 0,5% 1:200.000 epinefrina)

La bupivacaina, anestetico locale amidico ad azione prolungata, ha trovato un posto importante nell’armamentario dei dentisti. La bupivacaina è l’unico agente anestetico locale a lunga durata d’azione formulato in una cartuccia dentale. Rispetto agli anestetici locali a breve durata d’azione, l’anestesia prolungata dei tessuti molli e del periostio della bupivacaina ha dimostrato di limitare il dolore post-operatorio. Questa caratteristica clinica è una risorsa preziosa nella gestione complessiva del dolore chirurgico e postoperatorio associato alle cure odontoiatriche.

Si consiglia cautela soprattutto nei bambini a causa degli effetti prolungati dell’anestesia associati al morso delle labbra e al trauma.

Test clinici hanno dimostrato che la bupivacaina, avendo un pKa di 8.1, ha un tempo di insorgenza leggermente più lento degli anestetici amidici convenzionali.

Una strategia di combinazione per la gestione del dolore postoperatorio utilizzando un analgesico antinfiammatorio non steroideo come l’ibuprofene o il naprossene, prima o immediatamente dopo l’intervento, in combinazione con un anestetico a lunga durata d’azione dopo l’intervento, può limitare la necessità dell’analgesico oppioide.

* Vedere la monografia del farmaco per gli agenti anestetici locali alla fine del capitolo.

** I farmaci che hanno Categoria di Gravidanza Valutazione di “C” devono essere utilizzati con cautela durante la gravidanza.

3 | Reazioni avverse associate agli anestetici locali

Metemoglobinemia

Ci sono due agenti anestetici locali usati in odontoiatria che, secondo quanto riferito, inducono metemoglobinemia. Il primo agente è l’anestetico locale topico benzocaina e il secondo agente è l’anestetico locale iniettabile (e topico) prilocaina. Il meccanismo d’azione è che entrambi questi anestetici ossidano l’emoglobina a metemoglobina. Man mano che il livello di metaemoglobina continua ad aumentare nel sangue, si sviluppa la cianosi e compaiono ulteriori sintomi con il potenziale di progressione verso la perdita di coscienza e la morte. Questo fenomeno si verifica invariabilmente con una dose eccessiva di uno dei due agenti. Fortunatamente, i trattamenti della metemoglobinemia con il blu di metilene sono generalmente efficaci.

Reazioni di tossicità sistemica dovute a un eccesso di anestetico locale

Quando vengono somministrate dosi eccessive di uno qualsiasi di questi anestetici locali, sono state riportate reazioni eccitatorie del sistema nervoso centrale (SNC), come tremori, contrazioni muscolari, brividi e convulsioni clonico-toniche. Si pensa che queste reazioni eccitatorie iniziali siano dovute a un blocco selettivo di piccoli neuroni inibitori all’interno del sistema limbico del SNC. Che questa reazione eccitatoria iniziale sia evidente o meno, segue una depressione generalizzata del SNC con sintomi di sedazione, sonnolenza, letargia e depressione respiratoria pericolosa per la vita se le concentrazioni ematiche dell’agente anestetico locale continuano a salire. Una grave bradicardia può anche verificarsi a causa della capacità degli anestetici locali di bloccare i canali del sodio nel cuore. Il rispetto delle linee guida per il dosaggio degli anestetici locali è la prima e più importante strategia per prevenire questo evento avverso. I calcoli di dosaggio usati per evitare reazioni sistemiche agli anestetici locali dipendono dall’agente somministrato e dal peso corporeo del paziente (Tabella 2).

Reazioni di tossicità dovute a un eccesso di vasocostrittori

Epinefrina e levonordefrina sono i due vasocostrittori formulati con agenti anestetici locali nelle cartucce dentali. L’uso di un vasocostrittore può migliorare la sicurezza della formulazione rallentando l’assorbimento sistemico dell’anestetico locale e diminuire i livelli ematici di picco dell’anestetico. La stimolazione del sistema cardiovascolare in seguito all’iniezione sottomucosa di una o due cartucce di anestetico contenenti epinefrina o levonordefrina è minima. Tuttavia, quando vengono somministrate quantità eccessive di questi vasocostrittori, o quando vengono inavvertitamente somministrati per via intravascolare, può verificarsi una stimolazione cardiovascolare, con aumenti clinicamente significativi della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. L’uso di formulazioni anestetiche che non contengono o contengono quantità limitate di vasocostrittori, l’uso di una tecnica di iniezione lenta e l’aspirazione attenta e ripetuta sono raccomandazioni comuni per prevenire un rapido assorbimento sistemico di epinefrina e levonordefrina.

Anche se i vasocostrittori sono raramente controindicati, la potenziale stimolazione del sistema cardiovascolare in seguito a iniezioni intravascolari dovrebbe guidare i dentisti a evitare le formulazioni contenenti vasocostrittori in popolazioni cardiovascolari compromesse, se possibile. Una raccomandazione comune, quando un vasocostrittore è richiesto per un trattamento odontoiatrico e quando c’è un’anamnesi medica che suggerisce la necessità di cautela, è di limitare la dose di epinefrina a 0,04 mg (vedere la Sezione 2 per informazioni specifiche sui bambini). Questo può essere ottenuto limitando il totale degli anestetici usati a: una cartuccia di un anestetico contenente 1:50.000 epinefrina, due cartucce di un anestetico contenente 1:100.000 epinefrina, o quattro cartucce di un anestetico contenente 1:200.000 epinefrina.

* epi = epinefrina; levo = levonordefrin

† Il volume di una cartuccia dentale è approssimato a 1,8 mL

‡ 1:100.000 epi = 0,01 mg/mL; Una cartuccia da 1.Una cartuccia da 8 mL contiene 0,018 mg di epi

§ Dose massima raccomandata (MRD); 1,0 kg = 2,2 lbs; 70 kg adulto = 150 lbs

¶ La dose massima raccomandata (MRD) di epinefrina per un adulto sano è 0,2 mg. Il numero massimo di cartucce per un adulto che riceve lidocaina al 2% 1:100.000 o epinefrina 1:50.000 è basato sul massimo di 0,2 mg di epinefrina in queste formulazioni.

4 | Anestetici topici per l’odontoiatria

L’applicazione professionale di anestetici locali topici è una preziosa aggiunta all’armamentario del dentista per il controllo del dolore, fornendo un’anestesia superficiale che può mitigare il disagio dell’inserimento dell’ago anestetico così come il dolore delle lesioni dei tessuti molli, delle procedure gengivali e parodontali minori ed eventualmente delle piccole biopsie. Quando vengono applicati in quantità misurate alla mucosa orale, gli anestetici topici hanno un assorbimento limitato e le segnalazioni di reazioni avverse sono rare e solitamente limitate a reazioni allergiche localizzate.