受容体
受容体とは、細胞への信号を受け取る分子、一般にはタンパク質のこと。 細胞外のホルモンや細胞内のセカンドメッセンジャーなどの小分子は、受容体と緊密に、かつ特異的に結合します。
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受容体に結合する分子はリガンドと呼ばれ、受容体を刺激して信号情報を伝達する作動薬として、または受容体が情報を伝達しないように抑制、または妨げる拮抗薬として機能することができます。 アンタゴニストはアゴニストと競合し、アゴニストの作用を阻害することができる。 治療薬としては、アゴニストとアンタゴニストの両方が有用である。 例えば、アドレナリン(エピネフリン)というホルモンは、βアドレナリン受容体を活性化し、血管を収縮させることで血圧を上昇させます。 一方、β遮断薬と呼ばれる拮抗薬は、受容体を阻害することで血管を弛緩させるため、血圧を下げる薬として使用できます。
細胞は、類似の受容体を驚くほど多様な活動に使用できます。 例えば、気道のH1型ヒスタミン受容体はアレルギー症状を引き起こしますが、胃のH2型受容体は酸の分泌を促進します。
多くの異なる受容体分子が存在し、それらは数え切れないほど多様なパターンで発現することができます。 受容体の発現は、生物が環境とどのように相互作用するかを決定する上で非常に重要です。 嗅覚は、空気中の小さな分子(匂い物質)が鼻の細胞の表面にある受容体分子に結合することで成立しています。 ヒトのゲノムには、嗅覚の感覚神経細胞に発現する嗅覚型受容体の遺伝子が約1,000個含まれています。 これらの遺伝子の多くは不活性であるが、この数は全遺伝子数の約3パーセントと著しく多く、進化において嗅覚が体力に重要であることを明らかにした。
多くの受容体が細胞膜に位置し、外表面をさらして細胞を貫通できない分子と結合する一方で、他の受容体は細胞内に位置し、細胞膜を通過するホルモンに結合するのです。 ステロイドホルモン(例えば、エストロゲン)の受容体は後者のグループに属する。 乳がんの種類によっては、エストロゲンの作用でがん細胞が刺激を受けて増殖するものがあります。 このような場合、抗がん剤のタモキシフェンは受容体に結合するため、効果を発揮することができる。 しかし、乳がんの種類によっては、細胞がエストロゲン受容体を発現しなくなり、タモキシフェンが効かなくなる人もいます。 したがって、乳がんの細胞の「受容体の状態」を把握することは、診断の重要な要素になります。 受容体の状態は、アルツハイマー病など、他のある種の人間の病気の診断や治療にも影響を与えるかもしれません。