Praziquantal

はじめに

プラジクアンテルは全身性の駆虫薬で、主に寄生虫感染の治療に使用されています。 現在、住血吸虫症の治療薬として最も有効な薬剤です。 元々は動物用として開発されましたが、ヒト用としては副作用が少なく、安価で効果的な薬剤です。 錠剤で経口投与されることが多い。 薬名の語源は、成分の一つであるp（y）razi（ne）（ドイツ語のPyrazin、PyridinとAzinのブレンド）＋qu（inoline）＋ant（h）el（mintic）（アメリカヘリテージ辞典）である。

構造

沿革

プラジカンテルの動物における抗寄生虫活性および抗レマトーデ活性。 1970年代後半にヒトを対象とした最初の試験が報告されました。 世界保健機関との密接な協力のもと、最初の臨床試験は住血吸虫症の流行地で実施されました。 これらの試験とその後の数多くの試験は大成功を収め、プラジカンテルが住血吸虫症の治療薬として選ばれることが明確になった。 1983年、韓国のシン・プーン社がプラジクアンテルの新しい合成法を開発し、製法特許を取得した。 これを契機に市場競争が始まり、価格引き下げが顕著になった。 1987年、EIPICOはシン・プーン社のライセンスを受けてエジプトでプラジクエンテルの生産を開始した。 その後、世界各国で生産が開始された。 (

作用機序

Praziquantel は、虫の筋肉に激しい痙攣と麻痺を引き起こすことによって働きます。 この麻痺は、住血吸虫内の急速なCa 2+の流入を伴っており、おそらくそれが原因であると考えられています。 形態学的変化は、プラジカンテルのもう一つの初期効果である。 これらの形態学的変化は、寄生体表面のシストソーム抗原の露出の増加を伴っている。 その後、寄生虫は腸内で完全に破壊されるか、便として排出される。 プラジカンテルは、幼若シストゾーマには比較的効果がないのが興味深い点である。 最初は有効であるが、3-4週間で最小になるまで、シストソームに対する有効性againstは減少する。

効能・効果（その他の疾患）

プラジカンテルは、すべての種類の住血吸虫の治療薬として使用されています。 また、ヒトや動物の条虫やトレマトーデスの治療にも使用されます。 一般的なヒトの条虫、またはサナダムシは、Taenia soliumとDiphyllobothriumlatumが含まれています。

各寄生虫とそれが引き起こす病気に関する CDC の情報については、リンクをたどってください。

CDCの寄生虫疾患部門のメインページはhttp://www.dpd.cdc.gov/DPDx/

投与量

動物サナダムシ

・猫および子猫（6週齢以上）の場合。 Tabletsnormally contain 23 mg.

4 lbsand under give 1/2 tablet;
5-11 lbs give 1 tablet;

over11 lbs give 1.5 tablets.

– Dog andpuppies 4+ weeks old. Tablets normallycontain 34 mg.

5 lbs and under give1/2 tablet;

6-10 lbs give 1tablet;

11-15 lbs give 1.5tablets;

16-30 lbs give 2tablets;

31-45 lbs give 3tablets;

46-60 lbs give 4tablets;

over 60 lbs give 5tablets maximum.

All following dosages are for adults and children 4 orolder.

Schistosomiasis

– 40-60mg/kg as a single dose.

OR

– 3 doses of 20 mg/kg on one day atintervals of 4-6 hours.

Trematodes (clonorchiasis andopisthorchiasis)

– 3 dosesof 25 mg/kg for 3 days.

Cestodes

– single low dose.

Neurocysticeriasis

– 50mg/kg/day for 15 days.

Drug Interactions

Praziquantel	Albendazole	Increased plasma concentration of active metabolite of albendazole
Praziquantel	Carbamazepine	Plasma-praziquantel concentration reduced
Praziquantel	Chloroquine	Plasma-praziquantel concentration possibly reduced
Praziquantel	Dexamethasone	Plasma-praziquantel concentration reduced
Praziquantel	Phenytoin	Plasma-praziquantel concentration reduced

Source: WHO Essential MedicinesLibrary (Search for praziquantel).

Cost

Each tablet is 600 mg

Supplier Prices

Source	Package		Package Price	Unit Price
IDA	500 Tab-cap (Tablets)		$ 40.28	0.0806/Tab-cap
JMS	500 Tab-cap (Tablets)		$ 48.85	0.0977/Tab-cap
MISSION	500 Tab-cap (Tablets)		$ 55.01	0.1100/Tab-cap
MEDS	100 Tab-cap (Tablets)		$ 11.29	0.1129/Tab-cap
DURBIN	1000 Tab-cap (Tablets)		$ 117.71	0.1177/Tab-cap
ACTION	250 Tab-cap (Tablets)		$ 32.40	0.1296/Tab-cap
ORBI	100 Tab-cap (Tablets)		$ 16.10	0.1610/Tab-cap

Agency Prices

Source	Package		Package Price	Unit Price
YEMEN	500 Tab-cap (Tablets)		$ 46.39	0.0928 /Tab-cap
SENEGAL	1 Tab-cap (Tablet)		$ 0.09	0.0948 /Tab-cap
MEMS	100 Tab-cap (Tablets)		$ 11.70	0.1170 /Tab-cap
NAMIBIA	100 Tab-cap (Tablets)		$ 18.69	0.1869 /Tab-cap

figures from ERC:

（http://erc.msh.orgfor より最新の価格を確認）

メーカー

Praziquantel は当初（そして今も）バイエルからヒト用はBiltricide、動物用はDroncitという名前で販売されています。 現在では、Distocide（Shin Poong、EIPICO）、Bilharzid（Pharco、エジプト）、Prazitel（Cosmos、ケニア）など、各国で様々な名称で多くの銘柄が販売されています。 (

副作用

よくある副作用は、腹部不快感、吐き気、嘔吐、倦怠感、頭痛、めまい、眠気、直腸出血などです。

耐性

エジプトとセネガルでは耐性株の存在が指摘されています。 しかし、この耐性は、プラジカンテルがあまり有効でないことと、再感染率が高いことに起因している可能性があります。 CDCのウェブサイトに掲載された2000年の記事では、ケニアで耐性株が出現するのは10年先と予測されています。 耐性株は、まだ耐性が強くないか、広く流行していないかのどちらかです。 どのような耐性株であっても、アフリカの高蔓延地域で発生する可能性が高いのです。