The clinical usefulness of agonist-antagonist analgesics in acute pain

The opioid agonist-antagonists are heterogeneous group of compound capable to provide analgesia sufficient to treat moderate to severe acute pain.このように、オピオイドアゴニスト拮抗薬は、急性痛に対応した鎮痛剤となります。 ペンタゾシン、ブトルファノール、ナルブフィンは、モルヒネとは全く異なる主観的効果をもたらす。 気分の高揚がなく、時に不快感を伴うため、患者の受容度は低いかもしれないが、これらの鎮痛薬はいずれも純粋なアゴニストよりも著しく安全である。 治療範囲内の投与量では、ほとんどの患者で危険なレベルの呼吸抑制を起こすことはまずない。 吐き気、便秘、胆道けいれんなどの他のオピオイド副作用の頻度も低いようである。 mu部分作動薬であるブプレノルフィンは、旧来の薬剤の安全性に関する利点の多くを共有し、その自覚効果はよりモルヒネに近いと思われる。 mu部分作動薬がカッパ型鎮痛薬に対して本当に臨床的な利点があるかどうかは不明である。 これらの薬物はすべてオピオイド拮抗薬であり、過去にアヘン剤に大きく暴露されたことのある人物の禁断を促進することができる。 絶対的な効力やアゴニストとアンタゴニストの効果の比率は、治療の有用性の予測因子ではない。 現在、アゴニスト-アンタゴニストに関しては、膨大な臨床経験がある。 すべてではないが、多くの臨床場面で、モルヒネ様薬物の代替薬として許容される。