Receptor
Receptor, molecuul, meestal een eiwit, dat signalen voor een cel opvangt. Kleine moleculen, zoals hormonen buiten de cel of tweede boodschappers binnen de cel, binden zich stevig en specifiek aan hun receptoren. Binding is een cruciaal element in het bewerkstelligen van een cellulaire respons op een signaal en wordt beïnvloed door het vermogen van een cel om alleen bepaalde receptorgenen tot expressie te brengen.
Encyclopædia Britannica, Inc.
Moleculen die zich binden aan receptoren, liganden genaamd, kunnen functioneren als agonisten, die de receptor stimuleren om signaalinformatie door te geven, of als antagonisten, die de receptor afremmen, of verhinderen, informatie door te geven. Antagonisten kunnen concurreren met agonisten en daardoor de werking van een agonist blokkeren. Als therapeutische middelen zijn zowel agonisten als antagonisten nuttig gebleken. Het hormoon adrenaline (epinefrine) verhoogt bijvoorbeeld de bloeddruk door de bèta-adrenerge receptoren te activeren, waardoor de bloedvaten zich vernauwen. Daarentegen kunnen antagonisten, bètablokkers genaamd, worden gebruikt als geneesmiddelen om de bloeddruk te verlagen, omdat zij de receptoren remmen, waardoor de bloedvaten zich kunnen ontspannen.
Cellen kunnen soortgelijke receptoren gebruiken voor opmerkelijk uiteenlopende activiteiten. Zo dragen histaminereceptoren van het H1-type in de luchtwegen bij tot allergiesymptomen, terwijl receptoren van het H2-type in de maag de afscheiding van zuur bevorderen. In beide gevallen zijn middelen die de receptoren specifiek blokkeren nuttige therapieën gebleken.
Er bestaan veel verschillende individuele receptormoleculen, die tot expressie kunnen komen in een ontelbaar aantal verschillende patronen. De expressie van receptoren is van cruciaal belang voor de interactie van organismen met hun omgeving. De reukzin (olfactie) is gebaseerd op kleine moleculen in de lucht (geurstoffen) die zich binden aan receptormoleculen op het oppervlak van cellen in de neus. Het menselijk genoom bevat ruwweg 1.000 genen voor reukreceptoren, die tot expressie komen in olfactorische sensorische neuronen. Hoewel veel van deze genen inactief zijn, is dit aantal opmerkelijk groot: het omvat ongeveer 3 procent van het totale aantal genen en onthult het belang van geur voor fitness in de evolutie. Linda Buck en Richard Axel wonnen de Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde in 2004 voor hun onderzoek naar olfactorische receptoren.
Weliswaar zitten veel receptoren aan het celmembraan, waarbij ze een buitenoppervlak blootleggen om moleculen te binden die de cel niet kunnen binnendringen, maar andere receptoren bevinden zich binnenin de cel en binden zich aan hormonen die door het celmembraan heen komen. Receptoren voor steroïdhormonen (b.v. oestrogeen) behoren tot deze laatste groep. Bij sommige typen borstkanker worden de kankercellen door de werking van oestrogeen gestimuleerd om te groeien. In deze gevallen kan het antikankermiddel tamoxifen doeltreffend zijn omdat het zich aan de receptor bindt. Bij sommige vormen van borstkanker brengen de cellen echter geen oestrogeenreceptoren meer tot expressie, zodat tamoxifen bij deze personen niet werkzaam is. Daarom is het bepalen van de “receptorstatus” van de cellen in een borstkanker een sleutelelement in de diagnose. De receptorstatus kan ook van invloed zijn op de diagnose en behandeling van bepaalde andere soorten ziekten bij de mens, zoals de ziekte van Alzheimer.