Structurele biochemie/Enzym/Niet-competitieve remmer
Niet-competitieve remmer kan zich op verschillende plaatsen tegelijk binden aan een enzym met of zonder substraat. Het verandert de conformatie van een enzym, maar het verandert de efficiëntie van binding of de Km niet. Een niet-competitieve remmer bindt aan het enzym op een andere plaats dan de actieve plaats, waardoor de vorm van het enzym verandert, zodat zelfs als het substraat kan binden, de actieve plaats minder goed functioneert. In de meeste gevallen is de remmer omkeerbaar. Deze remming verlaagt echter het turnovergetal, wat betekent dat de reactiesnelheid afneemt. Aangezien de remmer zich bindt aan het enzym en het enzym-substraatcomplex, vermindert de concentratie van het enzym die beschikbaar is voor een goede katalyse. Minder functionele enzymen leidt tot minder beschikbare actieve sites en dus een kleinere Vmax. In tegenstelling tot competitieve remming heeft verhoging (van de substraatconcentratie) geen zin bij niet-competitieve remming.
Een niet-competitieve remmer bindt zich op een andere plaats die niet de actieve plaats van het enzym is en verandert de structuur van het enzym; Daardoor blokkeert het de omzetting van substraat in product, maar kan het substraat zich nog wel binden. Aldus vermindert het de snelheid van de chemische reactie van enzym en substraat, die niet kan worden veranderd door de concentratie van het substraat te verhogen; de binding verlaagt Vmax en heeft geen verandering in de Km van de chemische reactie.
E + I – (door een substraat) → ES + I → E + P
ES + I ⇌ ESI → NR (geen reactie)
waar E is enzym, I is remmer, ES is enzym-substraatcomplex, P is product. ESI is het molecuul nadat de remmer aan het enzym-substraatcomplex is gebonden. ESI cannot form any products, so the later reaction is not allowed (or, no reaction).
Based on the Michaelis-Menten Model, KM, the concentration of the substrate when the velocity is the half of the maximum velocity (or half of the substrates at maximum velocity), remains same, but the maximum velocity is decreased.
The picture shows a double-reciprocal plot of V0 and . The x-intercept is equal to -1/Km while the y-intercept is 1/Vmax. The slope of the line is Km/Vmax. Thus, the plot shows that there is no change in Km and Vmax is decreased. Ten opzichte van de oorspronkelijke plot blijft het x-afsnijpunt constant, terwijl het y-afsnijpunt toeneemt met de helling.
File:Niet-competitieve-remmer.jpg