Den kliniska nyttan av agonist-antagonistanalgetika vid akut smärta

Opioidagonist-antagonister är en heterogen grupp av föreningar som kan ge tillräcklig analgesi för att behandla måttlig till svår akut smärta. Pentazocin, butorfanol och nalbufin ger subjektiva effekter som skiljer sig helt från morfinets. Bristande humörhöjning och tillfällig dysfori kan bidra till en lägre grad av patientacceptans, men alla dessa analgetika är betydligt säkrare än de rena agonisterna. Det är osannolikt att doser inom det terapeutiska intervallet ger farliga nivåer av andningsdepression hos de flesta patienter. Andra opioidbiverkningar som illamående, förstoppning och gallkramp verkar också vara mindre vanliga. Den mu partiella agonisten buprenorfin delar många av de äldre läkemedlens säkerhetsfördelar, och dess subjektiva effekter verkar mer morfinliknande. Det är oklart om mu-partiella agonister har verkliga kliniska fördelar jämfört med analgetika av kappa-typ. Alla dessa läkemedel är opioidantagonister och kan påskynda abstinens hos personer med betydande tidigare exponering för opiater. Varken den absoluta potensen eller förhållandet mellan agonist- och antagonisteffekt är en indikator på terapeutisk användbarhet. Det finns nu en enorm klinisk erfarenhet av agonist-antagonister. I många, men inte alla kliniska situationer är de acceptabla alternativ till de morfinliknande läkemedlen.