Pocket Dentistry

Kapitel 7:

Lokalbedövning i tandvården

Paul A. Moore, DMD, PhD, MPH och Elliot V. Hersh, DMD, MS, PhD

Översikt

1 | Kemiska egenskaper och anestetiska egenskaper

En av de viktigaste delarna av smärtbehandlingen inom tandvården är förmågan att ge effektiv lokalbedövning. De lokalbedövningsmedel som finns tillgängliga idag ger behandlaren flera alternativ för att effektivt hantera smärta i samband med dentala ingrepp.

Dessa medel är extremt säkra och uppfyller de flesta egenskaperna hos ett idealiskt lokalbedövningsmedel. De kan alla administreras med minimal vävnadsirritation, har en extremt låg förekomst av allergiska reaktioner, samtidigt som de ger snabb insättning och adekvat duration av kirurgisk anestesi.

De kliniska egenskaperna hos de lokalbedövande medlen, såsom insättningstider, styrka och duration, kan tillskrivas skillnader i de kemiska egenskaperna hos deras molekylära strukturer:

– Ju mer ett anestesimedel existerar i ett joniserat tillstånd, desto långsammare är dess insättningstid. Detta är fallet med esterbedövningsmedel i allmänhet. Till exempel är prokain (Novacain), med en pKa på 8,9, 98 % joniserat vid ett normalt vävnads-pH på 7,4 och har en mycket långsam verkan.

– Lipidlöslighetsegenskaperna hos ett lokalanestetikum förutsäger bäst potensen. Prokain är ett av de minst lipidlösliga och minst potenta lokalbedövningsmedlen medan bupivakain är mycket lipidlösligt och ett av de mest potenta

– Proteinbindningsegenskaperna är en primär bestämningsfaktor för anestesins varaktighet. Lidokains korta duration och bupivakains långa duration beror delvis på deras distinkt olika proteinbindningsegenskaper.

Det är alltså tydligt att lipidlöslighet, jonisering och proteinbindningsegenskaper bidrar till de kliniska egenskaperna hos lokalanestetika. Faktorer som injektionsstället, inkludering av en vasokonstriktor, koncentration och volym av det injicerade läkemedlet och anestesimedlets inneboende vasodilaterande egenskaper påverkar dock också den kliniska prestandan hos ett lokalbedövningsmedel.

2 | Farmakologiska egenskaper hos amidlokalbedövningsmedel

På grund av deras överlägsna kemiska och anestetiska egenskaper, sällan rapporterade allergiska reaktioner och utmärkta säkerhetsprofiler, är det för närvarande endast amidbedövningsmedel som är formulerade i tandvårdskassetter för injektion.

Lidokainhydroklorid (formulerat som 2 % lidokain med 1:100 000 adrenalin och 2 % lidokain med 1:50 000 adrenalin)

Lidokain, det första amidbedövningsmedlet, introducerades i tandläkarpraktiken på 1950-talet och har blivit ett av de populäraste dentala lokalbedövningsmedlen i USA. Förutom att lidokain har utmärkt anestetisk effekt har lidokain begränsad allergenicitet.

Den 2 % lidokain med 1:100 000 adrenalin anses vara guldstandarden när man utvärderar effektiviteten och säkerheten hos nyare anestetika. Formuleringen 1:50 000 epinefrin används för infiltrationsinjektion när ytterligare hemostas krävs.

Mepivakainhydroklorid (Formulerat som 3 % mepivakain slätt och 2 % mepivakain 1:20 000 levonordefrin)

Mepivakain har en viktig plats i tandvårdsanestesi eftersom det har minimala vasodilaterande egenskaper och därför kan ge en djupgående lokalbedövning utan att det krävs en vasokonstriktor som epinefrin eller levonordefrin. Tillgången till en 3-procentig formulering som inte innehåller en vasokonstriktor är ett värdefullt tillägg till tandläkarens arsenal.

Prilokainhydroklorid (formulerat som 4 % prilokain slätt och 4 % prilokain med 1:200 000 epinefrin)

Liksom mepivokain är prilokain inte någon potent vasodilator och kan ge utmärkt oral anestesi antingen med eller utan en vasokonstriktor. Formuleringen som innehåller epinefrin har anestetiska egenskaper som liknar 2 % lidokain 1:100 000 epinefrin. En av prilokains metaboliska produkter (toluidin) har förknippats med utveckling av methemoglobinemi.

Artikainhydroklorid (formulerat som 4 % artikain med 1:100 000 epinefrin och 4 % artikain med 1:200 000 epinefrin)

Den molekylära strukturen hos amidlokalanestetikumet artikain är något unik och innehåller en tiofenring (svavelhaltig). Studier som utvärderat mandibulär block- och maxillär infiltrationsanestesi, har i allmänhet funnit att starttider, varaktighet och anestetisk djupgående av artikainformuleringar är jämförbara med 2 % lidokain med 1:100 000 epinefrin.

Det finns en framväxande klinisk forskningslitteratur som stödjer arkains överlägsna diffusionsegenskaper och att anestesi möjligen kan induceras efter buccal infiltration i underkäken.

Bupivakainhydroklorid (formulerat som 0,5 % bupivakain 1:200 000 adrenalin)

Den långverkande amidlokalanestetikan bupivakain har funnit en viktig plats i tandläkares armamentarium. Bupivakain är det enda långverkande lokalbedövningsmedel som är formulerat i en dentalpatron. Jämfört med kortverkande lokalbedövningsmedel har bupivakains långvariga anestesi av mjukvävnad och periost visat sig begränsa den postoperativa smärtan. Denna kliniska egenskap är en värdefull tillgång i den övergripande hanteringen av kirurgisk och postoperativ smärta i samband med tandvård.

Försiktighet rekommenderas särskilt hos barn på grund av de långvariga anestesieeffekterna i samband med läppbitning och trauma.

Kliniska prövningar har visat att bupivakain, som har en pKa på 8.1, har en något långsammare insättningstid än konventionella amidbedövningsmedel.

En kombinationsstrategi för hantering av postoperativ smärta med hjälp av ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt analgetikum som ibuprofen eller naproxen före eller omedelbart efter operationen i kombination med ett långverkande anestetikum efter operationen kan begränsa behovet av opioidanalgetika.

* Se läkemedelsmonografin för lokalbedövningsmedel i slutet av kapitlet.

** Läkemedel som har Graviditetskategoribedömning ”C” ska användas med försiktighet under graviditet.

3 | Biverkningar associerade med lokalbedövningsmedel

Methemoglobinemi

Det finns två lokalbedövningsmedel som används inom tandvården och som enligt uppgift inducerar methemoglobinemi. Det första medlet är det topiska lokalbedövningsmedlet bensokain och det andra medlet är det injicerbara (och topiska) lokalbedövningsmedlet prilokain. Verkningsmekanismen är att båda dessa anestetika oxiderar hemoglobin till methemoglobin. När nivån av methemoglobin fortsätter att öka i blodet utvecklas cyanos och ytterligare symtom uppträder med risk för utveckling till medvetslöshet och död. Detta fenomen uppträder alltid vid överdriven dos av något av dessa medel. Lyckligtvis är behandlingar av methemoglobinemi med metylenblått i allmänhet effektiva.

Systemiska toxikologiska reaktioner på grund av överdriven lokalbedövning

När överdrivna doser av något av dessa lokalbedövningsmedel administreras har excitatoriska reaktioner i centrala nervsystemet (CNS), såsom skakningar, muskelryckningar, darrningar och klonisk-toniska konvulsioner rapporterats. Dessa initiala excitatoriska reaktioner tros bero på en selektiv blockering av små hämmande neuroner i det limbiska systemet i CNS. Oavsett om denna initiala excitatoriska reaktion är uppenbar eller inte, följer en generaliserad CNS-depression med symtom på sedering, sömnighet, letargi och livshotande andningsdepression om blodkoncentrationen av det lokalanestetiska medlet fortsätter att stiga. Svår bradykardi kan också uppstå på grund av lokalanestetikas förmåga att blockera natriumkanaler i hjärtat. Att följa riktlinjerna för dosering av lokalbedövningsmedel är den första och viktigaste strategin för att förebygga denna biverkning. Doseringsberäkningar som används för att undvika systemiska reaktioner på lokalbedövningsmedel är beroende av det administrerade medlet och patientens kroppsvikt (tabell 2).

Toxicitetsreaktioner på grund av för mycket vasokonstriktorer

Epinefrin och levonordefrin är de två vasokonstriktorer som är formulerade tillsammans med lokalbedövningsmedel i dentala patroner. Användningen av en vasokonstriktor kan förbättra säkerheten för formuleringen genom att bromsa den systemiska absorptionen av lokalbedövningsmedlet och minska de högsta blodnivåerna av bedövningsmedlet. Det finns en minimal stimulering av det kardiovaskulära systemet efter submucosal injektion av en eller två patroner med anestetikum som innehåller adrenalin eller levonordefrin. När alltför stora mängder av dessa vasokonstriktorer administreras, eller när de oavsiktligt administreras intravaskulärt, kan dock kardiovaskulär stimulering, med kliniskt signifikanta ökningar av blodtryck och hjärtfrekvens, förekomma. Användning av anestetiska formuleringar som inte innehåller några eller begränsade mängder vasokonstriktorer, användning av en långsam injektionsteknik samt noggrann och upprepad aspiration är vanliga rekommendationer för att förhindra snabb systemisk absorption av adrenalin och levonordefrin.

Och även om vasokonstriktorer sällan är kontraindicerade bör den potentiella stimuleringen av det kardiovaskulära systemet efter intravaskulära injektioner vägleda tandläkarna att om möjligt undvika vasokonstriktorsinnehållande formuleringar i kardiovaskulärt utsatta populationer. En vanlig rekommendation, när en vasokonstriktor krävs för en tandbehandling och när det finns en medicinsk historia som tyder på ett behov av försiktighet, är att begränsa dosen adrenalin till 0,04 mg (se avsnitt 2 för information som är specifik för barn). Detta kan uppnås genom att begränsa den totala mängden anestetika som används till: en patron av ett anestetikum som innehåller 1:50 000 epinefrin, två patroner av ett anestetikum som innehåller 1:100 000 epinefrin eller fyra patroner av ett anestetikum som innehåller 1:200 000 epinefrin.

* epi = epinefrin; levo = levonordefrin

† Volymen av en tandvårdspatron uppskattas till 1,8 ml

‡‡ 1:100 000 epi = 0,01 mg/mL; A 1.8 mL patron innehåller 0,018 mg epi

§ Maximal rekommenderad dos (MRD); 1,0 kg = 2,2 lbs; 70 kg vuxen = 150 lbs

¶ Maximal rekommenderad dos (MRD) för epinefrin för en frisk vuxen är 0,2 mg. Det maximala antalet patroner för en vuxen som får 2 % lidokain 1:100 000 eller 1:50 000 epinefrin är baserat på maximalt 0,2 mg epinefrin i dessa formuleringar.

4 | Lokalanestetika för tandvård

Professionell applicering av lokala lokalanestetika är ett värdefullt tillägg till tandläkarens arsenal för smärtkontroll, och ger en ytlig anestesi som kan mildra obehaget vid insättning av nålar med anestetikum samt smärta från mjukvävnadslesioner, mindre gingivala och parodontala ingrepp och möjligen små biopsier. När de appliceras i doserade mängder på munslemhinnan har lokala bedövningsmedel begränsad absorption och rapporter om biverkningar är sällsynta och vanligtvis begränsade till lokala allergiska reaktioner.