Receptor
Receptor, molekyl, vanligtvis ett protein, som tar emot signaler till en cell. Små molekyler, till exempel hormoner utanför cellen eller andra budbärare inuti cellen, binder tätt och specifikt till sina receptorer. Bindningen är en kritisk faktor för att åstadkomma ett cellulärt svar på en signal och påverkas av en cells förmåga att uttrycka endast vissa receptorgener.
Encyclopædia Britannica, Inc.
Molekyler som binder till receptorer, så kallade ligander, kan fungera som agonister, som stimulerar receptorn att överföra signalinformation, eller som antagonister, som hämmar, eller förhindrar, receptorn från att överföra information. Antagonister kan konkurrera med agonister och därmed blockera en agonists verkan. Som terapeutiska medel har både agonister och antagonister varit användbara. Hormonet adrenalin (epinefrin) ökar till exempel blodtrycket genom att aktivera beta-adrenerga receptorer, vilket leder till att blodkärlen dras ihop. Däremot kan antagonister som kallas betablockerare användas som läkemedel för att sänka blodtrycket eftersom de hämmar receptorerna, vilket gör att blodkärlen slappnar av.
Celler kan använda liknande receptorer för anmärkningsvärt olika aktiviteter. Till exempel bidrar histaminreceptorer av H1-typ i luftvägarna till allergisymtom, medan receptorer av H2-typ i magsäcken främjar utsöndringen av syra. I båda fallen har medel som specifikt blockerar receptorerna varit användbara terapier.
Det finns många olika individuella receptormolekyler, och de kan uttryckas i ett oräkneligt antal olika mönster. Receptoruttryck är avgörande för hur organismer interagerar med sin omgivning. Luktsinnet (olfektion) bygger på att små molekyler i luften (luktämnen) binder till receptormolekyler på ytan av celler i näsan. Den mänskliga arvsmassan innehåller ungefär 1 000 gener för receptorer av lukttyp, som uttrycks i luktneuronerna. Även om många av dessa gener är inaktiva är detta antal anmärkningsvärt stort och utgör cirka 3 procent av det totala antalet gener och avslöjar luktsinnets betydelse för fitness i evolutionen. Linda Buck och Richard Axel fick Nobelpriset i fysiologi eller medicin 2004 för sin forskning om luktreceptorer.
Men medan många receptorer sitter vid cellmembranet och exponerar en yttre yta för att binda molekyler som inte kan tränga in i cellen, sitter andra receptorer inne i cellen och binder till hormoner som passerar genom cellmembranet. Receptorer för steroidhormoner (t.ex. östrogen) hör till den senare gruppen. I vissa typer av bröstcancer stimuleras cancercellerna att växa av östrogenets verkan. I dessa fall kan cancerbekämpningsmedlet tamoxifen vara effektivt eftersom det binder till receptorn. I vissa typer av bröstcancer uttrycker cellerna dock inte längre östrogenreceptorer, och tamoxifen är ineffektivt hos dessa personer. Att fastställa cellernas ”receptorstatus” i en bröstcancer är därför en viktig del av diagnosen. Receptorstatus kan också påverka diagnos och behandling av vissa andra typer av mänskliga sjukdomar, t.ex. Alzheimers sjukdom.