Klinická užitečnost analgetik typu agonista-antagonista u akutní bolesti

Agonisté-antagonisté opioidů jsou heterogenní skupinou látek schopných poskytnout analgezii dostatečnou k léčbě středně silné až silné akutní bolesti. Pentazocin, butorfanol a nalbufin vyvolávají subjektivní účinky, které jsou zcela odlišné od účinků morfinu. Nedostatek povznesení nálady a občasná dysforie mohou přispívat k nižší míře přijetí ze strany pacientů, ale všechna tato analgetika jsou výrazně bezpečnější než čistí agonisté. Dávky v terapeutickém rozmezí pravděpodobně nevyvolají u většiny pacientů nebezpečnou úroveň respirační deprese. Zdá se, že i další nežádoucí účinky opioidů, jako je nevolnost, zácpa a křeče žlučových cest, jsou méně časté. Mu parciální agonista buprenorfin sdílí mnoho bezpečnostních výhod starších léků a jeho subjektivní účinky se zdají být podobnější morfinu. Není jasné, zda mají mu parciální agonisté skutečné klinické výhody oproti analgetikům typu kappa. Všechny tyto léky jsou antagonisty opioidů a jsou schopny urychlit abstinenci u jedinců s významnou předchozí expozicí opiátům. Absolutní účinnost ani poměr účinku agonisty a antagonisty nejsou prediktory terapeutické užitečnosti. V současné době existuje obrovské množství klinických zkušeností s agonisty-antagonisty. V mnoha, ale ne ve všech klinických situacích jsou přijatelnou alternativou k lékům podobným morfinu.