Strukturní biochemie/Enzym/Nekompetitivní inhibitor
Nekompetitivní inhibitor se může vázat na enzym se substrátem nebo bez něj na různých místech současně. Mění konformaci enzymu, ale nemění účinnost vazby ani Km. Nekompetitivní inhibitor se váže na enzym mimo aktivní místo a mění tvar enzymu tak, že i když se substrát může vázat, aktivní místo funguje méně efektivně. Většinou je inhibitor reverzibilní. Tato inhibice však snižuje číslo obratu, což znamená, že rychlost reakce klesá. Protože se inhibitor váže na enzym a komplex enzym-substrát, snižuje koncentraci enzymu dostupnou pro správnou katalýzu. Méně funkčních enzymů vede k menšímu počtu dostupných aktivních míst, a tím k menšímu Vmax. Na rozdíl od kompetitivní inhibice nemá zvyšování (koncentrace substrátu) u nekompetitivní inhibice smysl.
Nekompetitivní inhibitor se váže na jiné místo, které není aktivním místem enzymu, a mění strukturu enzymu; proto blokuje přeměnu substrátu na produkt, ale stále umožňuje navázání substrátu. Snižuje tedy rychlost chemické reakce enzymu a substrátu, kterou nelze změnit zvýšením koncentrace substrátu; vazba snižuje Vmax a nemá žádnou změnu na Km chemické reakce.
E + I – (přes substrát) → ES + I → E + P
ES + I ⇌ ESI → NR (bez reakce)
kde E je enzym, I je inhibitor, ES je komplex enzym-substrát, P je produkt. ESI je molekula po navázání inhibitoru na komplex enzym-substrát. ESI cannot form any products, so the later reaction is not allowed (or, no reaction).
Based on the Michaelis-Menten Model, KM, the concentration of the substrate when the velocity is the half of the maximum velocity (or half of the substrates at maximum velocity), remains same, but the maximum velocity is decreased.
The picture shows a double-reciprocal plot of V0 and . The x-intercept is equal to -1/Km while the y-intercept is 1/Vmax. The slope of the line is Km/Vmax. Thus, the plot shows that there is no change in Km and Vmax is decreased. Oproti původnímu grafu zůstává x intercept konstantní, zatímco y intercept se zvyšuje spolu se sklonem.
File:Noncompetitive inhibitor.jpg