Az agonista-antagonista analgetikumok klinikai hasznossága az akut fájdalomban

Az opioid agonista-antagonisták olyan vegyületek heterogén csoportja, amelyek képesek a mérsékelt és súlyos akut fájdalom kezelésére elegendő fájdalomcsillapítást biztosítani. A pentazocin, a butorfanol és a nalbufin a morfintól teljesen eltérő szubjektív hatásokat vált ki. A hangulatemelkedés hiánya és az esetenkénti diszfória hozzájárulhat a betegek alacsonyabb szintű elfogadottságához, de mindezek a fájdalomcsillapítók jelentősen biztonságosabbak, mint a tiszta agonisták. A terápiás tartományban lévő dózisok a legtöbb betegnél valószínűleg nem okoznak veszélyes mértékű légzésdepressziót. Az egyéb opioid mellékhatások, mint például a hányinger, a székrekedés és az epegörcs is ritkábbnak tűnnek. A mu-parciális agonista buprenorfin osztozik a régebbi gyógyszerek számos biztonsági előnyében, és szubjektív hatásai inkább morfiumszerűnek tűnnek. Nem világos, hogy a mu-parciális agonistáknak vannak-e valódi klinikai előnyei a kappa-típusú analgetikumokkal szemben. Mindezek a gyógyszerek opioidantagonisták, és képesek az absztinenciát előidézni olyan egyéneknél, akik korábban jelentős mennyiségű opiátnak voltak kitéve. Sem az abszolút hatáserősség, sem az agonista és antagonista hatás aránya nem jósolja meg a terápiás hasznosságot. Az agonista-antagonistákkal kapcsolatban ma már hatalmas mennyiségű klinikai tapasztalat áll rendelkezésre. Sok, de nem minden klinikai helyzetben elfogadható alternatívái a morfiumszerű gyógyszereknek.