Zsebfogászat

7. fejezet:

Lokális érzéstelenítés a fogászatban

Paul A. Moore, DMD, PhD, MPH és Elliot V. Hersh, DMD, MS, PhD

Áttekintés

1 | Kémiai jellemzők és érzéstelenítő tulajdonságok

A fogászatban a fájdalomcsillapítás egyik legfontosabb eleme a hatékony helyi érzéstelenítés képessége. A ma rendelkezésre álló helyi érzéstelenítő szerek számos lehetőséget biztosítanak a gyakorló orvos számára a fogászati beavatkozásokkal járó fájdalom hatékony kezelésére.

Ezek a szerek rendkívül biztonságosak, és megfelelnek az ideális helyi érzéstelenítő legtöbb tulajdonságának. Mindegyikük minimális szöveti irritációval adható be, rendkívül alacsony az allergiás reakciók előfordulási gyakorisága, miközben gyors beindulást és megfelelő időtartamú sebészeti érzéstelenítést biztosítanak.

A helyi érzéstelenítő szerek klinikai jellemzői, mint például a beindulási idő, a hatáserősség és az időtartam, a molekulaszerkezetük kémiai tulajdonságainak különbségeire vezethetők vissza:

– Minél inkább ionizált állapotban van egy érzéstelenítő, annál lassabb a beindulási ideje. Ez általában az észter-anesztetikumok esetében áll fenn. Például a prokain (Novacain), amelynek pKa értéke 8,9, normál szöveti pH 7,4 mellett 98%-ban ionizálódik, és nagyon lassan hat.

– A helyi érzéstelenítő lipidoldékonysági jellemzői jelzik előre a legjobban a hatásosságot. A prokain az egyik legkevésbé lipidoldékony és legkevésbé hatásos helyi érzéstelenítő, míg a bupivakain nagyon lipidoldékony és az egyik leghatásosabb

– A fehérjekötődési jellemzők az érzéstelenítés időtartamának elsődleges meghatározói. A lidokain rövid és a bupivakain hosszú tartóssága részben az egymástól jelentősen eltérő fehérjekötő tulajdonságaiknak köszönhető.

Az tehát egyértelmű, hogy a lipidoldékonyság, az ionizáció és a fehérjekötő tulajdonságok hozzájárulnak a helyi érzéstelenítők klinikai jellemzőihez. Ugyanakkor az olyan tényezők, mint az injekció beadásának helye, az érösszehúzó hatóanyag beépítése, a beadott gyógyszer koncentrációja és mennyisége, valamint az érzéstelenítő eredendő értágító tulajdonságai is befolyásolják a helyi érzéstelenítő klinikai teljesítményét.

2 | Az amid helyi érzéstelenítők farmakológiai tulajdonságai

A kiváló kémiai és érzéstelenítő tulajdonságaik, ritkán jelentett allergiás reakcióik és kiváló biztonsági profiljuk miatt jelenleg csak amid anesztetikumok kerülnek fogászati injekciós patronokba.

Lidokain-hidroklorid (2%-os lidokain 1:100 000 adrenalinnal és 2%-os lidokain 1:50 000 adrenalinnal)

A lidokain, az első amid-anesztetikum, az 1950-es években került be a fogászati gyakorlatba, és az Egyesült Államokban az egyik legnépszerűbb fogászati helyi érzéstelenítőszerré vált. Amellett, hogy a lidokain kiváló érzéstelenítő hatékonysággal rendelkezik, korlátozottan allergén.

A 2%-os lidokain 1:100 000 epinefrinnel az arany standardnak számít az újabb anesztetikumok hatékonyságának és biztonságosságának értékelésénél. Az 1:50 000 adrenalin-készítményt infiltrációs injekcióhoz alkalmazzák, ha további vérzéscsillapításra van szükség.

Mepivakain-hidroklorid (3%-os sima mepivakain és 2%-os mepivakain 1:20 000 levonordefrin formulákban)

A mepivakain fontos helyet foglal el a fogászati anesztéziában, mivel minimális értágító tulajdonságokkal rendelkezik, és ezért mély helyi érzéstelenítést tud biztosítani anélkül, hogy olyan érösszehúzóra lenne szükség, mint az adrenalin vagy a levonordefrin. Az értágítót nem tartalmazó 3%-os készítmény rendelkezésre állása értékes kiegészítője a fogorvosok eszköztárának.

Prilokain-hidroklorid (4%-os prilokain sima és 4%-os prilokain 1:200 000 epinefrinnel)

A prilokain a mepivakainhoz hasonlóan nem erős értágító, és kiváló orális érzéstelenítést biztosíthat érösszehúzóval vagy anélkül. Az adrenalint tartalmazó készítmény a 2%-os lidokain 1:100 000 adrenalinhoz hasonló anesztetikus tulajdonságokkal rendelkezik. A prilokain egyik metabolikus termékét (toluidin) kapcsolatba hozták a methemoglobinémia kialakulásával.

Artikain-hidroklorid (4% artikain 1:100 000 epinefrinnel és 4% artikain 1:200 000 epinefrinnel formulázva)

Az artikain amid helyi érzéstelenítő molekulaszerkezete kissé egyedi, egy tiofen (kéntartalmú) gyűrűt tartalmaz. A mandibuláris blokkot és a maxilláris infiltrációs anesztéziát értékelő tanulmányok általában úgy találták, hogy az articaine készítmények kezdeti ideje, időtartama és érzéstelenítő mélysége hasonló a 2%-os lidokainhoz 1:100 000 epinefrinnel.

A fejlődő klinikai kutatási irodalom alátámasztja az articain kiváló diffúziós tulajdonságait, és azt, hogy az altatás esetleg bukkális infiltrációt követően is kiváltható az állkapocsban.

Bupivakain-hidroklorid (0,5%-os bupivakain 1:200 000 epinefrin formájában)

A hosszú hatású amid helyi érzéstelenítő bupivakain fontos helyet kapott a fogorvosok eszköztárában. A bupivakain az egyetlen fogászati patronban formulázott hosszú hatású helyi érzéstelenítő szer. A rövid hatású helyi érzéstelenítőkkel összehasonlítva a bupivakain hosszan tartó lágyrész- és csonthártya-érzéstelenítése bizonyítottan csökkenti a műtét utáni fájdalmat. Ez a klinikai tulajdonság értékes előnyt jelent a fogászati ellátáshoz kapcsolódó sebészeti és posztoperatív fájdalom általános kezelésében.

Az ajakharapással és traumával kapcsolatos elhúzódó érzéstelenítő hatás miatt különösen gyermekeknél ajánlott az óvatosság.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a bupivakain, amelynek pKa értéke 8.1, kissé lassabban hat, mint a hagyományos amid-anesztetikumok.

A posztoperatív fájdalom kezelésére szolgáló kombinált stratégia, amely a műtét előtt vagy közvetlenül a műtét után egy nem szteroid gyulladáscsökkentő fájdalomcsillapítót, például ibuprofent vagy naproxent használ, a műtétet követő hosszú hatású érzéstelenítővel kombinálva, korlátozhatja az opioid analgetikum szükségességét.

* Lásd a fejezet végén a helyi érzéstelenítőkre vonatkozó gyógyszermonográfiát.

** A “C” terhességi kategóriába sorolt gyógyszereket terhesség alatt óvatosan kell alkalmazni.

3 | Helyi érzéstelenítőkkel kapcsolatos mellékhatások

Methemoglobinémia

A fogászatban használt két olyan helyi érzéstelenítő szer van, amely a jelentések szerint methemoglobinémiát idéz elő. Az első szer a helyileg alkalmazható helyi érzéstelenítő benzokain, a második szer pedig az injektálható (és helyileg alkalmazható) helyi érzéstelenítő prilokain. A hatásmechanizmus az, hogy mindkét érzéstelenítő a hemoglobint methemoglobinná oxidálja. Ahogy a methemoglobin szintje tovább emelkedik a vérben, cianózis alakul ki, és további tünetek jelennek meg, amelyek az eszméletvesztésig és a halálig terjedhetnek. Ez a jelenség kivétel nélkül bármelyik szer túlzott adagja esetén jelentkezik. Szerencsére a methemoglobinémia metilénkékkel történő kezelése általában hatásos.

Túladagolt helyi érzéstelenítők okozta szisztémás toxikus reakciók

Az említett helyi érzéstelenítők bármelyikének túlzott dózisának beadásakor izgalmi központi idegrendszeri (CNS) reakciókat, például remegést, izomrángást, remegést és klónikus-tónusos görcsöket jelentettek. Ezek a kezdeti izgalmi reakciók feltehetően a kis gátló neuronok szelektív blokkolásának köszönhetőek a központi idegrendszer limbikus rendszerében. Függetlenül attól, hogy ez a kezdeti izgalmi reakció nyilvánvaló-e vagy sem, általános CNS-depresszió következik a szedáció, álmosság, letargia és életveszélyes légzésdepresszió tüneteivel, ha a helyi érzéstelenítő szer vérkoncentrációja tovább emelkedik. Súlyos bradikardia is előfordulhat, mivel a helyi érzéstelenítők képesek blokkolni a szív nátriumcsatornáit. A helyi érzéstelenítő adagolási irányelvek betartása az első és legfontosabb stratégia e mellékhatás megelőzésére. A helyi érzéstelenítők szisztémás reakcióinak elkerülésére használt adagolási számítások a beadott hatóanyagtól és a beteg testsúlyától függnek (2. táblázat).

Toxicitási reakciók a túlzott mennyiségű vazokonstriktor miatt

A fogászati patronokban lévő helyi érzéstelenítőkkel együtt megfogalmazott két vazokonstriktor az adrenalin és a levonordefrin. Az érösszehúzó használata javíthatja a készítmény biztonságosságát azáltal, hogy lassítja a helyi érzéstelenítő szisztémás felszívódását és csökkenti az érzéstelenítő csúcsvérszintjét. Egy vagy két epinefrint vagy levonordefrint tartalmazó érzéstelenítő patron szubmukózus injekciózását követően minimális a kardiovaszkuláris rendszer stimulációja. Ha azonban túlzott mennyiségben adják be ezeket az érösszehúzó szereket, vagy ha véletlenül intravaszkulárisan adják be, kardiovaszkuláris stimuláció léphet fel, a vérnyomás és a szívfrekvencia klinikailag jelentős emelkedésével. Az epinefrin és a levonordefrin gyors szisztémás felszívódásának megelőzésére általában olyan érzéstelenítő készítményeket használnak, amelyek nem vagy csak korlátozott mennyiségben tartalmaznak vazokonstriktorokat, lassú injekciós technikát alkalmaznak, valamint óvatosan és ismételten szívnak.

Noha a vazokonstriktorok ritkán ellenjavallottak, az intravaszkuláris injekciókat követő lehetséges szív- és érrendszeri stimuláció miatt a fogorvosoknak lehetőség szerint kerülniük kell a vazokonstriktorokat tartalmazó készítményeket a kardiovaszkulárisan veszélyeztetett populációkban. Általános ajánlás, ha fogászati kezeléshez vazokonstriktor szükséges, és ha a kórtörténet óvatosságra utal, az epinefrin adagjának 0,04 mg-ra történő korlátozása (a gyermekekre vonatkozó információkat lásd a 2. pontban). Ez úgy érhető el, hogy az összes alkalmazott érzéstelenítőszer mennyiségét a következőkre korlátozza: egy patron 1:50 000 epinefrint tartalmazó érzéstelenítőszer, két patron 1:100 000 epinefrint tartalmazó érzéstelenítőszer, vagy négy patron 1:200 000 epinefrint tartalmazó érzéstelenítőszer.

* epi = adrenalin; levo = levonordefrin

† Egy fogászati patron térfogata megközelítőleg 1,8 ml

‡ 1:100 000 epi = 0,01 mg/ml; A 1.8 ml patron 0,018 mg epi-t tartalmaz

§ Maximális ajánlott dózis (MRD); 1,0 kg = 2,2 font; 70 kg felnőtt = 150 font

¶ Az epinefrin maximális ajánlott dózisa (MRD) egy egészséges felnőtt számára 0,2 mg. A 2%-os lidokain 1:100 000 vagy 1:50 000 epinefrint kapó felnőtt maximális patronszáma az epinefrin 0,2 mg-os maximumán alapul ezekben a készítményekben.

4 | Helyi érzéstelenítők a fogászatban

A helyi érzéstelenítők professzionális alkalmazása értékes kiegészítője a fogorvos fájdalomcsillapító eszköztárának, mivel olyan felületi érzéstelenítést biztosít, amely enyhítheti az érzéstelenítő tűk behelyezésével járó kellemetlenségeket, valamint a lágyszöveti elváltozásokból, kisebb fogíny- és parodontális beavatkozásokból, esetleg kisebb biopsziákból eredő fájdalmat. A szájnyálkahártyán adagolt mennyiségben alkalmazva a helyi érzéstelenítők felszívódása korlátozott, és a mellékhatásokról szóló jelentések ritkák, és általában helyi allergiás reakciókra korlátozódnak.