Amiodaron 200mg Tablets
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi problemami nietolerancji galaktozy, niedoboru laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Amiodaron może powodować poważne działania niepożądane dotyczące oczu, serca, płuc, wątroby, tarczycy, skóry i obwodowego układu nerwowego (patrz punkt 4.8.). Ponieważ reakcje te mogą być opóźnione, pacjenci poddawani długotrwałemu leczeniu powinni być starannie nadzorowani. Ponieważ działania niepożądane są zwykle związane z dawką, należy podawać minimalną skuteczną dawkę podtrzymującą.
Przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje amiodaron (patrz punkty 4.5 i 4.8).
Zaburzenia serca (patrz punkt 4.8):
Zbyt duże dawki mogą prowadzić do ciężkiej bradykardii oraz do zaburzeń przewodzenia z pojawieniem się rytmu idiokomorowego, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub podczas leczenia naparstnicą. W takich okolicznościach należy przerwać leczenie amiodaronem. W razie konieczności można podać beta-adrenostymulanty lub glukagon. Ze względu na długi okres półtrwania amiodaronu, jeśli bradykardia jest ciężka i objawowa, należy rozważyć wszczepienie stymulatora serca.
Ustne stosowanie amiodaronu nie jest przeciwwskazane u pacjentów z utajoną lub jawną niewydolnością serca, ale należy zachować ostrożność, ponieważ w niektórych przypadkach może dojść do pogorszenia istniejącej niewydolności serca. W takich przypadkach amiodaron może być stosowany z innymi odpowiednimi terapiami.
Działanie farmakologiczne amiodaronu wywołuje zmiany w EKG: wydłużenie odstępu QT (związane z wydłużeniem repolaryzacji) z możliwym pojawieniem się załamków U i zniekształconych załamków T; zmiany te nie odzwierciedlają toksyczności.
W wieku podeszłym częstość akcji serca może ulec znacznemu zmniejszeniu.
Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia bloku A-V II lub III stopnia, bloku zatokowo-przedsionkowego lub bloku dwujamowego.
Amiodaron ma niewielkie działanie proarytmiczne. Zgłaszano przypadki pojawienia się nowych arytmii lub zaostrzenia leczonych arytmii, czasami ze skutkiem śmiertelnym. Ważne, choć trudne, jest odróżnienie braku skuteczności leku od działania proarytmicznego, niezależnie od tego, czy jest ono związane z pogorszeniem stanu serca. Działanie proarytmiczne występuje na ogół w kontekście interakcji lekowych i (lub) zaburzeń elektrolitowych (patrz punkty 4.5. i 4.8). Pomimo wydłużenia odstępu QT, amiodaron wykazuje małą aktywność torsadogenną.
Przed rozpoczęciem stosowania amiodaronu zaleca się wykonanie badania EKG i pomiaru stężenia potasu w surowicy. Zaleca się monitorowanie EKG podczas leczenia.
Amiodaron może zwiększać próg defibrylacji i (lub) próg stymulacji u pacjentów z wszczepionym kardiowerterem-defibrylatorem lub stymulatorem serca, co może niekorzystnie wpływać na skuteczność urządzenia. Zaleca się regularne badania w celu zapewnienia prawidłowego działania urządzenia po rozpoczęciu leczenia lub zmianie dawkowania.
Szerokość bradykardii (patrz punkt 4.5):
Przypadki ciężkiej, potencjalnie zagrażającej życiu bradykardii i bloku serca obserwowano podczas stosowania amiodaronu w skojarzeniu z sofosbuwirem w połączeniu z innym bezpośrednio działającym lekiem przeciwwirusowym (DAA) przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C (HCV), takim jak daklataswir, symeprewir lub ledipaswir. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków z amiodaronem.
Jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania z amiodaronem, zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów podczas rozpoczynania podawania sofosbuwiru w skojarzeniu z innymi DAA. Pacjenci, u których stwierdzono duże ryzyko wystąpienia bradyarytmii, powinni być stale monitorowani przez co najmniej 48 godzin w odpowiednim środowisku klinicznym po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia sofosbuwirem.
Pacjentów otrzymujących te leki przeciw wirusowemu zapaleniu wątroby typu C z amiodaronem, z innymi lekami obniżającymi częstość akcji serca lub bez nich, należy ostrzec o objawach bradykardii i bloku serca oraz zalecić pilne zasięgnięcie porady lekarskiej w razie ich wystąpienia.
Zaburzenia endokrynologiczne (patrz punkt 4.8)
Amiodaron może wywoływać niedoczynność lub nadczynność tarczycy, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy w wywiadzie. Przed rozpoczęciem leczenia należy u wszystkich pacjentów przeprowadzić monitorowanie kliniczne i biologiczne. Monitorowanie należy prowadzić w trakcie leczenia, w odstępach sześciomiesięcznych oraz przez kilka miesięcy po jego przerwaniu. Jest to szczególnie ważne u osób w podeszłym wieku. U pacjentów, u których wywiad wskazuje na zwiększone ryzyko zaburzeń czynności tarczycy, zalecana jest regularna ocena. W przypadku podejrzenia zaburzeń czynności tarczycy należy oznaczyć stężenie usTSH w surowicy.
Amiodaron zawiera jod i dlatego może zaburzać wychwyt jodu promieniotwórczego. Jednak wyniki badań czynności tarczycy (wolna-T3, wolna-T4, usTSH) pozostają interpretowalne. Amiodaron hamuje obwodową konwersję lewotyroksyny (T4) do trójjodotyroniny (T3) i może powodować izolowane zmiany biochemiczne (zwiększenie stężenia wolnej-T4 w surowicy, nieznaczne zmniejszenie wolnej-T3 lub nawet jej prawidłowe stężenie) u pacjentów z klinicznie prawidłową tarczycą. W takich przypadkach nie ma powodu do przerwania leczenia amiodaronem, jeśli nie ma klinicznych lub dalszych biologicznych (usTSH) dowodów choroby tarczycy.
Niedoczynność tarczycy
Niedoczynność tarczycy należy podejrzewać w przypadku wystąpienia następujących objawów klinicznych: zwiększenie masy ciała, nietolerancja zimna, zmniejszenie aktywności, nadmierna bradykardia. Za rozpoznaniem przemawia wzrost stężenia usTSH w surowicy i przesadna odpowiedź TSH na TRH. Poziomy T3 i T4 mogą być niskie. Eutyreozę uzyskuje się zwykle w ciągu 3 miesięcy od zaprzestania leczenia. W sytuacjach zagrażających życiu można kontynuować leczenie amiodaronem w skojarzeniu z lewotyroksyną. Dawkę lewotyroksyny dostosowuje się w zależności od stężenia TSH.
Nadczynność tarczycy
Nadczynność tarczycy może wystąpić podczas leczenia amiodaronem lub do kilku miesięcy po przerwaniu leczenia. Cechy kliniczne, takie jak utrata masy ciała, osłabienie, niepokój, zwiększenie częstości akcji serca, wystąpienie arytmii, dławicy piersiowej, zastoinowej niewydolności serca powinny zaalarmować lekarza. Za rozpoznaniem przemawia obniżenie poziomu usTSH w surowicy, podwyższony poziom T3 i zmniejszona odpowiedź TSH na hormon uwalniający tyreotropinę. Może być również stwierdzone podwyższenie stężenia odwrotnej T3 (rT3).
W przypadku nadczynności tarczycy leczenie powinno zostać przerwane. Powrót do zdrowia następuje zwykle w ciągu kilku miesięcy, choć opisywano przypadki ciężkie, czasami kończące się zgonem. Powrót do zdrowia poprzedza normalizację wyników badań czynnościowych tarczycy.
W leczeniu ciężkiej nadczynności tarczycy stosowano szereg leków przeciwtarczycowych; początkowo mogą być wymagane duże dawki. Mogą one nie zawsze być skuteczne i przez kilka tygodni może być wymagane jednoczesne leczenie kortykosteroidami w dużych dawkach (np. prednizolon w dawce 1 mg/kg).
Zaburzenia oka (patrz punkt 4.8)
Jeśli wystąpi niewyraźne lub pogorszone widzenie, należy niezwłocznie wykonać pełne badanie okulistyczne, w tym fundoskopię. Pojawienie się neuropatii nerwu wzrokowego i (lub) zapalenia nerwu wzrokowego wymaga odstawienia amiodaronu ze względu na możliwość progresji do ślepoty. O ile nie występuje niewyraźne lub pogorszone widzenie, zaleca się coroczne badanie optyczne.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (patrz punkt 4.8):
Amiodaron może być związany z różnymi działaniami na wątrobę, w tym z marskością wątroby, zapaleniem wątroby, żółtaczką i niewydolnością wątroby. Zgłaszano pewne przypadki śmiertelne, głównie po długotrwałym leczeniu, chociaż rzadko występowały one wkrótce po rozpoczęciu leczenia, zwłaszcza po podaniu Amiodaronu dożylnie. Zaleca się monitorowanie czynności wątroby, zwłaszcza transaminaz przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co sześć miesięcy. Dawkę amiodaronu należy zmniejszyć lub przerwać leczenie, jeśli zwiększenie aktywności aminotransferaz przekracza trzykrotnie zakres normy.
Na początku leczenia może wystąpić zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, które może być izolowane (1,5 do 3 razy powyżej normy). Mogą one powrócić do normy po zmniejszeniu dawki lub czasami samoistnie.
Mogą wystąpić pojedyncze przypadki ostrych zaburzeń czynności wątroby z podwyższeniem aktywności aminotransferaz w surowicy i (lub) żółtaczką; w takich przypadkach należy przerwać leczenie.
Donoszono o występowaniu przewlekłych chorób wątroby. Zmiany w wynikach badań laboratoryjnych, które mogą być minimalne (podwyższenie aktywności transaminaz 1,5 do 5 razy powyżej normy) lub objawy kliniczne (możliwa hepatomegalia) podczas leczenia trwającego dłużej niż 6 miesięcy powinny sugerować to rozpoznanie. Dlatego zaleca się rutynowe monitorowanie testów czynności wątroby. Nieprawidłowe wyniki badań klinicznych i laboratoryjnych ustępują zwykle po zaprzestaniu leczenia, ale opisywano przypadki śmiertelne. Wyniki badań histologicznych mogą przypominać rzekomo-alkoholowe zapalenie wątroby, ale mogą być zmienne i obejmować marskość wątroby.
Ale w literaturze nie ma doniesień na temat nasilenia działań niepożądanych alkoholu na wątrobę, pacjentom należy zalecić ograniczenie spożycia alkoholu podczas przyjmowania tabletek Amiodaronu.
Zaburzenia układu nerwowego (patrz punkt 4.8):
Amiodaron może wywoływać obwodową neuropatię czuciowo-ruchową i (lub) miopatię. Oba te stany mogą być ciężkie, chociaż poprawa następuje zwykle w ciągu kilku miesięcy po odstawieniu amiodaronu, ale czasami może być niekompletna.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia (patrz punkt 4.8):
Powstanie duszności lub nieproduktywnego kaszlu może być związane z toksycznym działaniem na płuco (zapalenie płuc z nadwrażliwości, pęcherzykowe/śródmiąższowe zapalenie płuc lub zwłóknienie płuc, zapalenie opłucnej, bronchiolitis obliterans organizujące zapalenie płuc. Do objawów mogą należeć duszność (która może być ciężka i niewyjaśniona aktualnym stanem kardiologicznym), nieproduktywny kaszel i pogorszenie ogólnego stanu zdrowia (zmęczenie, utrata masy ciała i gorączka). Początek choroby jest zwykle powolny, ale może być szybko postępujący. Większość przypadków odnotowano podczas długotrwałego leczenia, jednak kilka z nich wystąpiło wkrótce po rozpoczęciu leczenia.
Pacjenci powinni być poddani dokładnej ocenie klinicznej, a przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć wykonanie zdjęcia rentgenowskiego klatki piersiowej. W trakcie leczenia, w przypadku podejrzenia toksyczności płucnej, należy je powtórzyć i połączyć z badaniem czynności płuc, w tym, jeśli to możliwe, z pomiarem współczynnika przenoszenia. Początkowe zmiany radiologiczne mogą być trudne do odróżnienia od zatoru w żyłach płucnych. Toksyczność płucna jest zwykle odwracalna po wczesnym odstawieniu amiodaronu, z lub bez kortykosteroidoterapii. Objawy kliniczne często ustępują w ciągu kilku tygodni, po czym następuje wolniejsza poprawa radiologiczna i czynności płuc. U niektórych pacjentów stan może się pogorszyć pomimo odstawienia Amiodaronu w postaci tabletek.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (patrz punkt 4.8)
Pacjentów należy pouczyć, aby unikali ekspozycji na słońce i stosowali środki ochronne podczas leczenia, ponieważ u pacjentów przyjmujących Amiodaron w postaci tabletek może wystąpić nadmierna wrażliwość na światło słoneczne, która może utrzymywać się po kilku miesiącach od odstawienia Amiodaronu w postaci tabletek. W większości przypadków objawy ograniczają się do mrowienia, pieczenia i rumienia skóry narażonej na działanie promieni słonecznych, ale mogą wystąpić ciężkie reakcje fototoksyczne z powstawaniem pęcherzy.
Szerokie reakcje pęcherzowe:
Zagrażające życiu lub nawet śmiertelne reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna nekroliza naskórka (TEN) (patrz punkt 4.8). W przypadku wystąpienia objawów lub oznak SJS, TEN (np. postępująca wysypka skórna często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych) należy natychmiast przerwać leczenie amiodaronem.
Interakcje lekowe (patrz punkt 4.5)
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania amiodaronu z następującymi lekami: beta-blokery, inhibitory kanału wapniowego obniżające częstość akcji serca (werapamil, diltiazem), pobudzające środki przeczyszczające, które mogą powodować hipokaliemię.
Zgłaszano zwiększenie stężenia flekainidu w osoczu krwi podczas jednoczesnego stosowania amiodaronu. Dawka flekainidu powinna być odpowiednio zmniejszona, a pacjent ściśle monitorowany.
Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Ten produkt zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi problemami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.