Prazikwantal

Wprowadzenie

Prazikwantel jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwrobaczym stosowanym głównie w leczeniu zakażeń robakami. Jest obecnie najskuteczniejszym lekiem w leczeniu schistosomatozy. Pierwotnie opracowany do zastosowań weterynaryjnych, dla ludzi jest tanim, skutecznym lekiem o łagodnych skutkach ubocznych. Najczęściej jest przyjmowany doustnie w postaci tabletek. Etymologia nazwy leku to p(y)razi(ne), jeden z jego składników (z niemieckiego Pyrazin, mieszanka Pyridin, pirydyna i Azin, azyna) + qu(inoline) + ant(h)el(mintic) (AmericanHeritage Dictionary).

Struktura

Historia

Działanie przeciwpierwotniakowe i przeciwpierwotniakowe prazykwantelu u zwierząt, a pierwsze badania na ludziach-ochotnikach zostały zgłoszone pod koniec lat 70-tych. W ścisłej współpracy ze Światową Organizacją Zdrowia przeprowadzono pierwsze badania kliniczne na obszarach endemicznych dla schistosomatozy. Wszystkie te badania, jak również liczne późniejsze, zakończyły się ogromnym sukcesem i wyraźnie wskazały na prazykwantel jako lek z wyboru w leczeniu schistosomatozy. W 1983 roku koreańska firma Shin Poong opracowała nową metodę syntezy prazykwantelu i uzyskała patent procesowy na swój produkt. W ten sposób rozpoczęła się konkurencja rynkowa, która szybko doprowadziła do wyraźnego obniżenia cen. W 1987 r. EIPICO rozpoczęło produkcję prazykwantelu w Egipcie na podstawie licencji Shin Poong. W ślad za tym poszli inni producenci w różnych krajach. (Źródło).

Mechanizm działania

Prazikwantel działa poprzez powodowanie ciężkich skurczów i paraliżu mięśni robaków. Paraliżowi temu towarzyszy – i prawdopodobnie jest on spowodowany – gwałtownym napływem Ca 2+ do wnętrza schistosomu. Innym wczesnym efektem działania prazykwantelu są zmiany morfologiczne. Zmianom morfologicznym towarzyszy zwiększona ekspozycja antygenów schistosoma na powierzchni pasożyta. Robaki są wtedy albo całkowicie niszczone w jelicie, albo wydalane w stolcu. Interesującym aspektem działania prazykwantelu jest to, że jest on stosunkowo nieskuteczny wobec młodocianych schistosomów. Początkowo skuteczny, skuteczność wobec schistosomów maleje, aż do osiągnięcia minimum w 3-4 tygodniu. Następnie skuteczność ponownie wzrasta, aż do osiągnięcia pełnej skuteczności po 6-7 tygodniach.

Wskazania (inne choroby)

Prazikwantel jest stosowany w leczeniu wszystkich odmian schistosomów. Ponadto jest on stosowany w leczeniu ludzkich i zwierzęcych cestodów i trematodów. Pospolite ludzkie cestody, lub tasiemce, obejmują Taenia solium i Diphyllobothriumlatum. Powszechne ludzkie trematody, czyli motyle, to Clonorchis sinensis i Opisthorchis viverrini.

Podążaj za linkami, aby uzyskać informacje CDC na temat każdego pasożyta i choroby, którą wywołuje.

Główna strona Wydziału Chorób Pasożytniczych CDC znajduje się pod adresem http://www.dpd.cdc.gov/DPDx/

Dawkowanie

Tasiemiec zwierzęcy

– Koty i kocięta w wieku 6+ tygodni. Tabletsnormally contain 23 mg.

4 lbsand under give 1/2 tablet;
5-11 lbs give 1 tablet;

over11 lbs give 1.5 tablets.

– Dog andpuppies 4+ weeks old. Tablets normallycontain 34 mg.

5 lbs and under give1/2 tablet;

6-10 lbs give 1tablet;

11-15 lbs give 1.5tablets;

16-30 lbs give 2tablets;

31-45 lbs give 3tablets;

46-60 lbs give 4tablets;

over 60 lbs give 5tablets maximum.

All following dosages are for adults and children 4 orolder.

Schistosomiasis

– 40-60mg/kg as a single dose.

OR

– 3 doses of 20 mg/kg on one day atintervals of 4-6 hours.

Trematodes (clonorchiasis andopisthorchiasis)

– 3 dosesof 25 mg/kg for 3 days.

Cestodes

– single low dose.

Neurocysticeriasis

– 50mg/kg/day for 15 days.

Drug Interactions

Praziquantel	Albendazole	Increased plasma concentration of active metabolite of albendazole
Praziquantel	Carbamazepine	Plasma-praziquantel concentration reduced
Praziquantel	Chloroquine	Plasma-praziquantel concentration possibly reduced
Praziquantel	Dexamethasone	Plasma-praziquantel concentration reduced
Praziquantel	Phenytoin	Plasma-praziquantel concentration reduced

Source: WHO Essential MedicinesLibrary (Search for praziquantel).

Cost

Each tablet is 600 mg

Supplier Prices

Source	Package		Package Price	Unit Price
IDA	500 Tab-cap (Tablets)		$ 40.28	0.0806/Tab-cap
JMS	500 Tab-cap (Tablets)		$ 48.85	0.0977/Tab-cap
MISSION	500 Tab-cap (Tablets)		$ 55.01	0.1100/Tab-cap
MEDS	100 Tab-cap (Tablets)		$ 11.29	0.1129/Tab-cap
DURBIN	1000 Tab-cap (Tablets)		$ 117.71	0.1177/Tab-cap
ACTION	250 Tab-cap (Tablets)		$ 32.40	0.1296/Tab-cap
ORBI	100 Tab-cap (Tablets)		$ 16.10	0.1610/Tab-cap

Agency Prices

Source	Package		Package Price	Unit Price
YEMEN	500 Tab-cap (Tablets)		$ 46.39	0.0928 /Tab-cap
SENEGAL	1 Tab-cap (Tablet)		$ 0.09	0.0948 /Tab-cap
MEMS	100 Tab-cap (Tablets)		$ 11.70	0.1170 /Tab-cap
NAMIBIA	100 Tab-cap (Tablets)		$ 18.69	0.1869 /Tab-cap

figures from ERC:International Drug Price Indicator Guide (2004)

(sprawdź http://erc.msh.orgfor bardziej aktualne ceny)

Producenci

Prazikwantel był początkowo (i nadal jest) sprzedawany przez firmę Bayer pod nazwą Biltricide do stosowania u ludzi i pod nazwą Droncit do stosowania w weterynarii. Szereg innych marek jest obecnie dostępnych z różnymi nazwami w różnych krajach, takich jak Distocide (Shin Poong, EIPICO), Bilharzid (Pharco, Egipt) i Prazitel (Cosmos, Kenia). (Źródło).

Skutki uboczne

Częste skutki uboczne obejmują dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, wymioty, złe samopoczucie, ból głowy, zawroty głowy, senność i krwawienie z odbytu. Rzadsze działania niepożądane obejmują reakcje nadwrażliwości, takie jak gorączka, świąd i eozynofilia (mogą być spowodowane przez martwe i obumierające pasożyty) (WHOEMLib).

Pamiętaj, że mogą wystąpić indywidualne reakcje i skontaktuj się z lekarzem, jeśli doświadczasz działań niepożądanych nie wymienionych tutaj.

Odporność

Wykazano, że szczepy oporne występują w Egipcie i Senegalu. Jednak pozorna oporność może być wynikiem dziwnej skuteczności prazykwantelu i wysokich wskaźników reinfekcji. Artykuł z 2000 roku na stronie internetowej CDC przewidywał, że pojawienie się opornego szczepu w Kenii jest odległe o 10 lat. Odporne szczepy albo nie są jeszcze wysoce odporne, albo nie są jeszcze szeroko rozpowszechnione. Każdy szeroko rozpowszechniony szczep odporny najprawdopodobniej powstanie w wysoce endemicznych obszarach Afryki.