Przydatność kliniczna analgetyków agonistyczno-antagonistycznych w bólu ostrym

Agoniści-antagoniści opioidowi stanowią heterogenną grupę związków zdolnych do zapewnienia analgezji wystarczającej do leczenia umiarkowanego lub silnego bólu ostrego. Pentazocyna, butorfanol i nalbufina wywołują subiektywne efekty, które są zupełnie inne niż morfina. Brak podwyższenia nastroju i sporadyczna dysforia mogą przyczyniać się do mniejszej akceptacji ze strony pacjentów, ale wszystkie te analgetyki są znacznie bezpieczniejsze od czystych agonistów. Jest mało prawdopodobne, aby dawki w zakresie terapeutycznym powodowały u większości pacjentów niebezpieczny poziom depresji oddechowej. Inne opioidowe działania niepożądane, takie jak nudności, zaparcia i skurcz dróg żółciowych również wydają się być rzadsze. Buprenorfina, częściowy agonista mu, posiada wiele zalet bezpieczeństwa starszych leków, a jej subiektywne efekty wydają się bardziej podobne do morfiny. Nie jest jasne, czy częściowi agoniści mu mają rzeczywistą przewagę kliniczną nad analgetykami typu kappa. Wszystkie te leki są antagonistami opioidów i są w stanie wywołać abstynencję u osób ze znaczną wcześniejszą ekspozycją na opiaty. Ani bezwzględna siła działania, ani stosunek efektu agonisty do antagonisty nie są predyktorami przydatności terapeutycznej. Obecnie istnieje ogromne doświadczenie kliniczne z agonistami-antagonistami. W wielu, choć nie wszystkich, sytuacjach klinicznych są one akceptowalną alternatywą dla leków morfinopodobnych.