Pocket Dentistry

Capítulo 7:

Anestésicos Locais para Odontologia

Paul A. Moore, DMD, PhD, MPH e Elliot V. Hersh, DMD, MS, PhD

Overview

1 | Características Químicas e Propriedades Anestésicas

Um dos elementos mais importantes do manejo da dor em Odontologia é a capacidade de fornecer anestesia local eficaz. Os agentes anestésicos locais disponíveis hoje em dia oferecem ao profissional múltiplas opções para administrar eficazmente a dor associada aos procedimentos dentários.

Esses agentes são extremamente seguros e cumprem a maioria das características de um anestésico local ideal. Todos eles podem ser administrados com o mínimo de irritação dos tecidos, têm uma incidência extremamente baixa de reações alérgicas, ao mesmo tempo em que proporcionam rápidas onsets e durações adequadas da anestesia cirúrgica.

As características clínicas dos agentes anestésicos locais, como tempo de início, potência e duração, podem ser atribuídas a diferenças nas propriedades químicas de suas estruturas moleculares:

– Quanto mais um anestésico existe em estado ionizado, mais lento é o seu tempo de início. Este é o caso dos anestésicos ésteres em geral. Por exemplo, a procaína (Novacain), com uma pKa de 8,9, é 98% ionizada a um pH normal do tecido de 7,4 e tem um início muito lento.

– As características de solubilidade lipídica de um anestésico local melhor predizem a potência. A procaína é um dos anestésicos locais menos lipídicos e menos potentes, enquanto a bupivacaína é muito lipídica e uma das mais potentes

– As características de ligação das proteínas são um determinante primário da duração da anestesia. A curta duração da lidocaína e a longa duração da bupivacaína devem-se, em parte, às suas características distintas de ligação protéica.

– Assim, fica claro que a solubilidade lipídica, ionização e propriedades de ligação protéica contribuem para as características clínicas dos anestésicos locais. Entretanto, fatores como o local da injeção, inclusão de um vasoconstritor, concentração e volume da droga injetada e propriedades vasodilatadoras inerentes ao anestésico também influenciam o desempenho clínico de um anestésico local.

2 | Propriedades farmacológicas dos anestésicos locais de amida

Por causa de suas propriedades químicas e anestésicas superiores, raramente relatadas reações alergênicas e excelentes perfis de segurança, apenas os anestésicos de amida são atualmente formulados em cartuchos odontológicos para injeção.

Lidocaína Hidrocloreto (Formulado como 2% de lidocaína com 1:100.000 epinefrina e 2% de lidocaína com 1:50.000 epinefrina)

Lidocaína, a primeira anestesia amida, foi introduzida na prática odontológica nos anos 50 e tornou-se um dos mais populares anestésicos dentários locais nos Estados Unidos. Além de ter excelente eficácia anestésica, a lidocaína tem alergenicidade limitada.

A lidocaína a 2% com 1:100.000 epinefrina é considerada o padrão ouro ao avaliar a eficácia e a segurança dos anestésicos mais recentes. A formulação 1:50.000 de epinefrina é empregada para injeção de infiltração quando é necessária uma hemostasia adicional.

Cloreto de Mepivacaína (Formulado como 3% mepivacaína simples e 2% mepivacaína 1:20.000 levonordefrina)

Mepivacaína tem um lugar importante na anestesia dentária porque tem propriedades vasodilatadoras mínimas e, portanto, pode proporcionar anestesia local profunda sem requerer um vasoconstritor como a epinefrina ou levonordefrina. A disponibilidade de uma formulação de 3% que não contenha vasoconstritor é uma adição valiosa ao armamentário de um dentista.

Cloridrato de Prilocaína (Formulado como 4% de prilocaína simples e 4% de prilocaína com 1:200.000 epinefrina)

Similar à mepivacaína, a prilocaína não é um vasodilatador potente e pode proporcionar excelente anestesia oral com ou sem vasoconstritor. A formulação contendo epinefrina tem características anestésicas semelhantes a 2% de lidocaína 1:100.000 epinefrina. Um dos produtos metabólicos da prilocaína (toluidina) tem sido associado ao desenvolvimento de metemoglobinemia.

Articaine Hydrochloride (Formulado como 4% articaine com 1:100.000 epinefrina e 4% articaine com 1:200.000 epinefrina)

A estrutura molecular da amida articaine anestésica local é um pouco única, contendo um anel de tiofeno (contendo enxofre). Estudos avaliando bloqueio mandibular e anestesia de infiltração maxilar, geralmente encontraram tempos de início, duração e profundidade anestésica das formulações de articaina comparáveis a 2% de lidocaína com 1:100.000 epinefrina.

Existe uma literatura de pesquisa clínica em desenvolvimento que suporta as propriedades de difusão superior da articaina e que a anestesia pode ser possivelmente induzida após infiltração vestibular na mandíbula.

Cloridrato de bupivacaína (Formulado como 0,5% de bupivacaína 1:200.000 epinefrina)

A bupivacaína de ação prolongada da amida anestésica local tem encontrado um lugar importante no armamentário dos dentistas. A bupivacaína é o único agente anestésico local de longa duração de acção formulado num cartucho dentário. Quando comparado aos anestésicos locais de ação curta, o tecido mole prolongado da bupivacaína e a anestesia periosteal têm demonstrado limitar a dor pós-operatória. Essa característica clínica é um ativo valioso no manejo geral da dor cirúrgica e pós-operatória associada aos cuidados dentários.

Cautela é aconselhada especialmente em crianças, devido aos efeitos anestésicos prolongados associados à mordida e trauma dos lábios.

Testes clínicos demonstraram que a bupivacaína, com uma pKa de 8.1, tem um tempo de início ligeiramente mais lento do que os anestésicos amídicos convencionais.

Uma estratégia combinada para o manejo da dor pós-operatória usando um analgésico antiinflamatório não esteróide como o ibuprofeno ou naproxeno, antes ou imediatamente após a cirurgia em combinação com um anestésico de ação prolongada após a cirurgia, pode limitar a necessidade de analgésico opióide.

* Veja a monografia de drogas para anestésicos locais no final do capítulo.

** As drogas que têm Classificação de Categoria de Gravidez “C” devem ser usadas com cautela durante a gravidez.

3 | Reações adversas associadas a anestésicos locais

Methemoglobinemia

Existem dois agentes anestésicos locais utilizados em odontologia que alegadamente induzem a metemoglobinemia. O primeiro agente é a benzocaína anestésica local tópica e o segundo agente é a prilococaína anestésica local injetável (e tópica). O mecanismo de ação é que esses dois anestésicos oxidam a hemoglobina para a metemoglobina. Como o nível de metemoglobina continua a aumentar no sangue, desenvolve-se cianose e aparecem sintomas adicionais com potencial de progressão para a inconsciência e morte. Este fenómeno ocorre invariavelmente com doses excessivas de qualquer um dos agentes. Felizmente, tratamentos de metemoglobinemia usando azul de metileno são geralmente eficazes.

Reacções de Toxicidade Sistémica Devido a Anestesia Local Excessiva

Quando doses excessivas de qualquer um destes anestésicos locais são administradas, reacções do sistema nervoso central (SNC) excitatório, tais como tremores, contracções musculares, tremores e convulsões clónico-tónicas têm sido relatadas. Pensa-se que estas reacções excitatórias iniciais são devidas a um bloqueio selectivo de pequenos neurónios inibitórios dentro do sistema límbico do SNC. Quer esta reação excitatória inicial seja aparente ou não, uma depressão generalizada do SNC com sintomas de sedação, sonolência, letargia e depressão respiratória com risco de vida segue-se se as concentrações sanguíneas do agente anestésico local continuarem a subir. Bradicardia grave também pode ocorrer devido à capacidade dos anestésicos locais de bloquear os canais de sódio no coração. O cumprimento das diretrizes de dosagem de anestésicos locais é a primeira e mais importante estratégia para prevenir este evento adverso. Os cálculos de dosagem utilizados para evitar reações sistêmicas aos anestésicos locais são dependentes do agente administrado e do peso corporal do paciente (Tabela 2).

Reações de toxicidade devido ao excesso de vasoconstritores

Epinefrina e levonordefrina são os dois vasoconstritores formulados com agentes anestésicos locais em cartuchos odontológicos. O uso de um vasoconstritor pode melhorar a segurança da formulação ao retardar a absorção sistêmica do anestésico local e diminuir o pico dos níveis sanguíneos do anestésico. Há uma estimulação mínima do sistema cardiovascular após a injeção submucosa de um ou dois cartuchos de anestésico contendo epinefrina ou levonordefrina. Entretanto, quando quantidades excessivas destes vasoconstritores são administradas, ou quando administradas inadvertidamente intravascularmente, pode ocorrer estimulação cardiovascular, com aumentos clinicamente significativos na pressão arterial e freqüência cardíaca. O uso de formulações anestésicas contendo quantidades nulas ou limitadas de vasoconstritores, usando uma técnica de injeção lenta, e a aspiração cuidadosa e repetida são recomendações comuns para prevenir a rápida absorção sistêmica de epinefrina e levonordefrina.

Embora os vasoconstritores sejam raramente contra-indicados, a estimulação potencial do sistema cardiovascular após as injeções intravasculares deve orientar os dentistas a evitarem formulações contendo vasoconstritores em populações com comprometimento cardiovascular, se possível. Uma recomendação comum, quando um vasoconstritor é necessário para um tratamento dentário e quando há uma história médica que sugere uma necessidade de precaução, é limitar a dose de epinefrina a 0,04 mg (Ver seção 2 para informações específicas para crianças). Isto pode ser conseguido limitando o anestésico total usado para: um cartucho de um anestésico contendo 1:50.000 epinefrina, dois cartuchos de um anestésico contendo 1:100.000 epinefrina, ou quatro cartuchos de um anestésico contendo 1:200.000 epinefrina.

* epinefrina; levo = levonordefrina

† O volume de um cartucho dentário é aproximado a 1,8 mL

‡ 1:100.000 epinefrina = 0,01 mg/mL; A 1.O cartucho de 8 mL contém 0,018 mg de epinefrina

§ Dose Máxima Recomendada (DRM); 1,0 kg = 2,2 lbs; 70 kg adulto = 150 lbs

¶ A dose máxima recomendada (DRM) para epinefrina para um adulto saudável é de 0,2 mg. O número máximo de cartuchos para um adulto que recebe 2% de lidocaína 1:100.000 ou 1:50.000 de epinefrina é baseado no máximo de 0,2 mg para epinefrina nestas formulações.

4 |Anestésicos tópicos para Odontologia

Aplicação profissional de anestésicos locais tópicos é uma adição valiosa ao armamentarium de controle de dor do dentista, fornecendo anestesia de superfície que pode mitigar o desconforto da inserção de agulhas anestésicas, bem como a dor de lesões em tecidos moles, procedimentos gengivais e periodontais menores e possivelmente biópsias pequenas. Quando aplicados em quantidades medidas à mucosa oral, os anestésicos tópicos têm absorção limitada e os relatos de reacções adversas são raros e normalmente limitados a reacções alérgicas localizadas.