Receptor
Receptor, molécula, geralmente uma proteína, que recebe sinais para uma célula. Pequenas moléculas, tais como hormônios fora da célula ou segundos mensageiros dentro da célula, ligam-se firmemente e especificamente aos seus receptores. A ligação é um elemento crítico na efetivação de uma resposta celular a um sinal e é influenciada pela habilidade da célula em expressar apenas certos genes receptores.
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Moléculas que se ligam aos receptores, chamadas ligandos, podem funcionar como agonistas, que estimulam o receptor a transmitir informação de sinal, ou como antagonistas, que inibem, ou impedem, o receptor de transmitir informação. Os antagonistas podem competir com os agonistas e assim bloquear a ação de um agonista. Como agentes terapêuticos, tanto os agonistas como os antagonistas têm sido úteis. Por exemplo, a adrenalina hormonal (epinefrina) aumenta a pressão arterial ao activar receptores beta-adrenérgicos, o que provoca a constrição dos vasos sanguíneos. Em contraste, os antagonistas chamados beta-bloqueadores podem ser usados como drogas para baixar a pressão arterial porque inibem os receptores, o que permite que os vasos sanguíneos relaxem.
Células podem usar receptores similares para atividades notavelmente divergentes. Por exemplo, os receptores histamínicos do tipo H1 nas vias aéreas contribuem para os sintomas de alergia, enquanto que os receptores do tipo H2 no estômago promovem a secreção de ácido. Em ambos os casos, agentes que bloqueiam especificamente os receptores têm sido terapias úteis.
Muitas moléculas receptoras individuais diferentes existem, e elas podem ser expressas em uma variedade incontável de padrões. A expressão dos receptores é fundamental para determinar como os organismos interagem com o seu ambiente. O sentido do olfato (olfato) é baseado em pequenas moléculas no ar (odorantes) que se ligam às moléculas receptoras na superfície das células do nariz. O genoma humano contém aproximadamente 1.000 genes para receptores do tipo olfato, que são expressos em neurônios sensoriais olfatórios. Embora muitos destes genes sejam inativos, este número é notavelmente grande, compreendendo cerca de 3% do número total de genes e revelando a importância do olfato para a aptidão na evolução. Linda Buck e Richard Axel ganharam o Prêmio Nobel de Fisiologia ou Medicina em 2004 por suas pesquisas em receptores olfativos.
Enquanto muitos receptores se sentam na membrana celular, expondo uma superfície externa para ligar moléculas que não conseguem penetrar na célula, outros receptores estão localizados dentro da célula e se ligam a hormônios que passam através da membrana celular. Receptores para hormônios esteróides (por exemplo, estrogênio) estão entre este último grupo. Em alguns tipos de câncer de mama, as células cancerosas são estimuladas a crescer pela ação do estrogênio. Nestes casos, o agente anticancerígeno tamoxifeno pode ser eficaz porque se liga ao receptor. No entanto, em alguns tipos de câncer de mama, as células já não expressam os receptores de estrogênio, e o tamoxifeno é ineficaz nestes indivíduos. Portanto, determinar o “estado receptor” das células em um câncer de mama é um elemento chave do diagnóstico. O estado receptor também pode influenciar o diagnóstico e tratamento de certos outros tipos de doenças humanas, como a doença de Alzheimer.