Pocket Dentistry

Capitolul 7:

Anestezice locale pentru stomatologie

Paul A. Moore, DMD, PhD, MPH și Elliot V. Hersh, DMD, MS, PhD

Overview

1 | Caracteristici chimice și proprietăți anestezice

Unul dintre cele mai importante elemente ale managementului durerii în stomatologie este capacitatea de a asigura o anestezie locală eficientă. Agenții anestezici locali disponibili în prezent oferă practicianului mai multe opțiuni pentru a gestiona în mod eficient durerea asociată cu procedurile dentare.

Acești agenți sunt extrem de siguri și îndeplinesc majoritatea caracteristicilor unui anestezic local ideal. Toți pot fi administrați cu o iritare minimă a țesuturilor, au o incidență extrem de scăzută a reacțiilor alergice, asigurând în același timp declanșări rapide și durate adecvate ale anesteziei chirurgicale.

Caracteristicile clinice ale agenților anestezici locali, cum ar fi timpii de declanșare, potența și durata, pot fi atribuite diferențelor în proprietățile chimice ale structurilor lor moleculare:

– Cu cât un anestezic există mai mult în stare ionizată, cu atât mai lent este timpul de declanșare. Acesta este cazul anestezicelor esterice în general. De exemplu, procaina (Novacain), cu un pKa de 8,9, este ionizată în proporție de 98% la un pH tisular normal de 7,4 și are un debut foarte lent.

– Caracteristicile de solubilitate lipidică ale unui anestezic local prezic cel mai bine potența. Procaina este unul dintre cele mai puțin solubile în lipide și cel mai puțin puternice anestezice locale, în timp ce bupivacaina este foarte solubilă în lipide și una dintre cele mai puternice

– Caracteristicile de legare a proteinelor sunt un determinant primar al duratei anesteziei. Durata scurtă a lidocainei și durata lungă a bupivacainei se datorează, în parte, caracteristicilor lor distinct diferite de legare la proteine.

Este astfel clar că solubilitatea lipidică, ionizarea și proprietățile de legare la proteine contribuie la caracteristicile clinice ale anestezicelor locale. Cu toate acestea, factori precum locul de injectare, includerea unui vasoconstrictor, concentrația și volumul medicamentului injectat și proprietățile vasodilatatoare inerente ale anestezicului influențează, de asemenea, performanța clinică a unui anestezic local.

2 | Proprietățile farmacologice ale anestezicelor locale amidice

Din cauza proprietăților lor chimice și anestezice superioare, a reacțiilor alergenice rareori raportate și a profilurilor de siguranță excelente, numai anestezicele amidice sunt în prezent formulate în cartușe dentare pentru injectare.

Clorhidrat de lidocaină (Formulat sub formă de 2% lidocaină cu 1:100.000 epinefrină și 2% lidocaină cu 1:50.000 epinefrină)

Lidocaină, primul anestezic amidic, a fost introdus în practica dentară în anii 1950 și a devenit unul dintre cele mai populare anestezice locale dentare din Statele Unite. Pe lângă faptul că are o eficacitate anestezică excelentă, lidocaina are o alergenicitate limitată.

Lidocaina 2% cu 1:100.000 epinefrină este considerată standardul de aur atunci când se evaluează eficacitatea și siguranța noilor anestezice. Formula cu 1:50.000 de epinefrină este utilizată pentru injectarea prin infiltrare atunci când este necesară o hemostază suplimentară.

Clorhidrat de mepivacaină (Formulat sub formă de 3% mepivacaină simplă și 2% mepivacaină 1:20.000 levonordefrin)

Mepivacaina ocupă un loc important în anestezia dentară deoarece are proprietăți vasodilatatoare minime și, prin urmare, poate asigura o anestezie locală profundă fără a necesita un vasoconstrictor precum epinefrina sau levonordefrinul. Disponibilitatea unei formulări de 3% care nu conține un vasoconstrictor este o completare valoroasă a arsenalului stomatologului.

Clorhidrat de prilocaină (Formulat sub formă de 4% prilocaină simplă și 4% prilocaină cu 1:200.000 epinefrină)

Similară mepivacainei, prilocaină nu este un vasodilatator puternic și poate asigura o anestezie orală excelentă, fie cu sau fără un vasoconstrictor. Formularea care conține epinefrină are caracteristici anestezice similare cu lidocaină 2% 1:100.000 epinefrină. Unul dintre produșii metabolici ai prilocainei (toluidina) a fost asociat cu apariția methemoglobinemiei.

Clorhidrat de articaină (Formulat sub formă de articaină 4% cu 1:100.000 epinefrină și articaină 4% cu 1:200.000 epinefrină)

Structura moleculară a anestezicului local amidic articaină este oarecum unică, conținând un inel tiofenic (care conține sulf). Studiile care au evaluat blocajul mandibular și anestezia prin infiltrație maxilară, au constatat, în general, că timpii de debut, durata și profunzimea anestezică a formulărilor de articaină sunt comparabile cu lidocaină 2% cu 1:100.000 epinefrină.

Există o literatură de cercetare clinică în curs de dezvoltare care susține proprietățile superioare de difuzie ale articainei și faptul că este posibil ca anestezia să fie indusă în urma infiltrării bucale în mandibulă.

Clorhidrat de bupivacaină (Formulat sub formă de 0,5% bupivacaină 1:200.000 epinefrină)

Bupivacaina, anestezic local amidic cu acțiune îndelungată, și-a găsit un loc important în arsenalul stomatologilor. Bupivacaina este singurul agent anestezic local cu acțiune îndelungată formulat într-un cartuș dentar. În comparație cu anestezicele locale cu acțiune scurtă, s-a demonstrat că anestezia prelungită a țesutului moale și periostală a bupivacainei limitează durerea postoperatorie. Această caracteristică clinică este un atu valoros în managementul general al durerii chirurgicale și postoperatorii asociate cu îngrijirea dentară.

Se recomandă prudență mai ales la copii din cauza efectelor anestezice prelungite asociate cu mușcarea buzelor și traumatisme.

Studiile clinice au arătat că bupivacaina, având un pKa de 8.1, are un timp de debut ușor mai lent decât anestezicele amidice convenționale.

O strategie combinată pentru gestionarea durerii postoperatorii folosind un analgezic antiinflamator nesteroidian, cum ar fi ibuprofenul sau naproxenul, înainte sau imediat după intervenția chirurgicală, în combinație cu un anestezic cu acțiune prelungită după intervenția chirurgicală, poate limita nevoia de analgezic opioid.

* Vezi monografia medicamentului pentru agenții anestezici locali la sfârșitul capitolului.

** Medicamentele care au categoria de clasificare a sarcinii „C” trebuie utilizate cu precauție în timpul sarcinii.

3 | Reacții adverse asociate cu anestezicele locale

Methemoglobinemie

Există doi agenți anestezici locali utilizați în stomatologie care se pare că induc methemoglobinemie. Primul agent este benzocaina, anestezic local topic, iar al doilea agent este prilocaina, anestezic local injectabil (și topic). Mecanismul de acțiune constă în faptul că ambele anestezice oxidează hemoglobina în methemoglobină. Pe măsură ce nivelul de metamoglobină continuă să crească în sânge, se dezvoltă cianoza și apar simptome suplimentare cu potențial de evoluție spre pierderea cunoștinței și deces. Acest fenomen apare invariabil în cazul unei doze excesive de oricare dintre agenți. Din fericire, tratamentele pentru methemoglobinemie care utilizează albastru de metilen sunt în general eficiente.

Reacții de toxicitate sistemică datorate excesului de anestezic local

Când se administrează doze excesive din oricare dintre aceste anestezice locale, au fost raportate reacții excitatorii ale sistemului nervos central (SNC), cum ar fi tremurături, contracții musculare, frisoane și convulsii clonico-tonice. Se crede că aceste reacții excitatorii inițiale se datorează unei blocări selective a micilor neuroni inhibitori din cadrul sistemului limbic al SNC. Indiferent dacă această reacție excitatorie inițială este evidentă sau nu, urmează o depresie generalizată a SNC cu simptome de sedare, somnolență, letargie și depresie respiratorie care pune în pericol viața, dacă concentrațiile sanguine ale agentului anestezic local continuă să crească. Poate apărea, de asemenea, bradicardie severă datorită capacității anestezicelor locale de a bloca canalele de sodiu din inimă. Respectarea ghidurilor de dozare a anestezicului local este prima și cea mai importantă strategie de prevenire a acestui eveniment advers. Calculele de dozare utilizate pentru a evita reacțiile sistemice la anestezicele locale depind de agentul administrat și de greutatea corporală a pacientului (tabelul 2).

Reacții de toxicitate datorate excesului de vasoconstrictori

Epinefrina și levonordefrina sunt cei doi vasoconstrictori formulați împreună cu agenții anestezici locali în cartușele dentare. Utilizarea unui vasoconstrictor poate îmbunătăți siguranța formulării prin încetinirea absorbției sistemice a anestezicului local și prin scăderea nivelurilor sanguine maxime ale anestezicului. Există o stimulare minimă a sistemului cardiovascular după injectarea submucoasă a unuia sau a două cartușe de anestezic care conțin epinefrină sau levonordefrin. Cu toate acestea, atunci când se administrează cantități excesive din acești vasoconstrictori sau atunci când sunt administrați din greșeală pe cale intravasculară, poate apărea o stimulare cardiovasculară, cu creșteri semnificative din punct de vedere clinic ale tensiunii arteriale și ale frecvenței cardiace. Utilizarea unor formulări anestezice care nu conțin vasoconstrictori sau care conțin cantități limitate de vasoconstrictori, utilizarea unei tehnici de injectare lentă și aspirarea cu atenție și în mod repetat sunt recomandări comune pentru a preveni absorbția sistemică rapidă a epinefrinei și a levonordefrinei.

Deși vasoconstrictorii sunt rareori contraindicați, stimularea potențială a sistemului cardiovascular în urma injecțiilor intravasculare ar trebui să ghideze medicii stomatologi pentru a evita, dacă este posibil, formulările care conțin vasoconstrictori la populațiile cu afecțiuni cardiovasculare compromise. O recomandare obișnuită, atunci când este necesar un vasoconstrictor pentru un tratament stomatologic și când există un istoric medical care sugerează nevoia de prudență, este de a limita doza de epinefrină la 0,04 mg (vezi secțiunea 2 pentru informații specifice copiilor). Acest lucru poate fi realizat prin limitarea numărului total de anestezice utilizate la: un cartuș de anestezic care conține 1:50.000 epinefrină, două cartușe de anestezic care conține 1:100.000 epinefrină sau patru cartușe de anestezic care conține 1:200.000 epinefrină.

* epi = epinefrină; levo = levonordefrin

† Volumul unui cartuș dentar este aproximat la 1,8 ml

‡ 1:100.000 epi = 0,01 mg/mL; A 1.8 ml de cartuș conține 0,018 mg epi

§ Doza maximă recomandată (MRD); 1,0 kg = 2,2 lbs; adult de 70 kg = 150 lbs

¶ Doza maximă recomandată (MRD) pentru epinefrină pentru un adult sănătos este de 0,2 mg. Numărul maxim de cartușe pentru un adult căruia i se administrează lidocaină 2% 1:100.000 sau epinefrină 1:50.000 se bazează pe valoarea maximă de 0,2 mg pentru epinefrină în aceste formulări.

4 | Anestezicele topice pentru stomatologie

Aplicarea profesională a anestezicelor locale topice este o completare valoroasă la armamentul de control al durerii al medicului dentist, oferind o anestezie de suprafață care poate atenua disconfortul provocat de inserția acului anestezic, precum și durerea provocată de leziunile țesuturilor moi, procedurile gingivale și parodontale minore și, eventual, biopsiile mici. Atunci când sunt aplicate în cantități măsurate pe mucoasa bucală, anestezicele topice au o absorbție limitată, iar rapoartele de reacții adverse sunt rare și, de obicei, limitate la reacții alergice localizate.