Utilitatea clinică a analgezicelor agonist-antagoniste în durerea acută

Agoniștii-antagonisti opioizi sunt un grup eterogen de compuși capabili să asigure o analgezie suficientă pentru a trata durerea acută moderată până la severă. Pentazocina, butorfanolul și nalbufina produc efecte subiective care sunt destul de diferite de cele ale morfinei. Lipsa ridicării stării de spirit și disforia ocazională pot contribui la un nivel mai scăzut de acceptare din partea pacienților, dar toate aceste analgezice sunt semnificativ mai sigure decât agoniștii puri. Este puțin probabil ca dozele din intervalul terapeutic să producă niveluri periculoase de depresie respiratorie la majoritatea pacienților. Alte efecte secundare ale opioidelor, cum ar fi greața, constipația și spasmul biliar par a fi, de asemenea, mai puțin frecvente. Agonistul parțial mu, buprenorfina, împărtășește multe dintre avantajele de siguranță ale medicamentelor mai vechi, iar efectele sale subiective par mai asemănătoare cu cele ale morfinei. Nu este clar dacă agoniștii parțiali mu au avantaje clinice reale față de analgezicele de tip kappa. Toate aceste medicamente sunt antagoniști opioizi și sunt capabile să precipite abstinența la persoanele cu o expunere anterioară semnificativă la opiacee. Nici potența absolută, nici raportul dintre efectul agonistului și cel al antagonistului nu sunt predictori ai utilității terapeutice. În prezent, există o experiență clinică enormă cu agoniștii-antagoniști. În multe, dar nu în toate situațiile clinice, aceștia sunt alternative acceptabile la medicamentele de tip morfină.